5-Ph-IAA

5-Ph-IAA用途

5-Ph-IAA 是 IAA 的衍生物。5-Ph-IAA 是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2)。AID2 诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗,从而研究活细胞中的蛋白功能。AID2 可以抑制肿瘤。

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5-Ph-IAA名称

[ CAS 号 ]:
168649-23-8

[ 中文名 ]:
2-(5-苯基-1H-吲哚-3-基)乙酸

[ 英文名 ]:
5-Ph-IAA

[英文别名 ]:

1H-Indole-3-acetic acid,5-phenyl

5-Ph-IAA生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

组成性表达OsTIR1(F74G)的HCT116细胞暴露于5-Ph-IAA(1µ米；6小时),导致DHC1 mAC降解,这意味着AID2系统在产生条件突变细胞系方面优于原始AID系统[1]。westernblot分析[1]细胞系：HCT116细胞浓度：1µ结果：在组成性表达OsTIR1(F74G)的HCT116细胞中,DHC1-mAC被有效去除。

[体内研究]

5-Ph-IAA(0-10mg/kg；腹腔注射；每一天；7天),足以耗尽mAID-BRD4和TOP2A mAC,导致肿瘤抑制[1]。动物模型：Balb/c-nu雌性小鼠(7周龄；16–20 g)携带mAID-BRD4和TOP2A-mAC异种移植瘤细胞[1]剂量：0 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg和10 mg/kg mg/kg给药：腹腔注射；每一天；7d结果：mAID-BRD4和TOP2A-mAC异种移植瘤有明显的抑瘤作用。

[参考文献]

[1]. Aisha Yesbolatova, et al. The auxin-inducible degron 2 technology provides sharp degradation control in yeast, mammalian cells, and mice. Nat Commun. 2020 Nov 11;11(1):5701.

5-Ph-IAA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₃NO₂

[ 分子量 ]:
251.28000

[ 精确质量 ]:
251.09500

[ PSA ]:
53.09000

[ LogP ]:
3.46200

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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5-Ph-IAA物理化学性质

5-Ph-IAA合成路线

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