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5-(氨甲基)-1-((S)-5,7-二氟-1,2,3,4-四氢-2-萘)-4-咪唑啉-2-硫酮

用途

Nepicastat (SYN117; RS-25560-197)是多巴胺β羟化酶抑制剂,对牛和人的多巴胺β羟化酶的IC50分别为8.5nM和9.0nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
173997-05-2

[ 中文名 ]:
内匹司他

[ 英文名 ]:
Nepicastat

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

S1583_Selleck
SYN-117
Nepitat
nepicastat

生物活性

[ 描述 ]:

Nepicastat (SYN117; RS-25560-197)是多巴胺β羟化酶抑制剂,对牛和人的多巴胺β羟化酶的IC50分别为8.5nM和9.0nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 多巴胺β-羟化酶

研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Stanley WC, et al. Catecholamine modulatory effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel, potent and selective inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase. Br J Pharmacol. 1997 Aug;121(8):1803-9.

[2]. Stanley WC, et al. Cardiovascular effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel dopamine beta-hydroxylase inhibitor. J Cardiovasc Pharmacol. 1998 Jun;31(6):963-70.

[3]. Sabbah HN, et al. Effects of dopamine beta-hydroxylase inhibition with nepicastat on the progression of left ventricular dysfunction and remodeling in dogs with chronic heart failure. Circulation. 2000 Oct 17;102(16):1990-5.

[4]. Beliaev A, et al. Synthesis and biological evaluation of novel, peripherally selective chromanyl imidazolethione-based inhibitors of dopamine beta-hydroxylase. J Med Chem. 2006 Feb 9;49(3):1191-7.

[相关活性小分子]

内匹司他盐酸盐

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
401.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₅F₂N₃S

[ 分子量 ]:
295.351

[ 闪点 ]:
196.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
295.095459

[ PSA ]:
78.83000

[ LogP ]:
2.31

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.665

[ 储存条件 ]:
2-8℃

安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

5-(氨甲基)-1-((S)-5,7-二氟-1,2,3,4-四氢-2-萘)-4-咪唑啉-2-硫酮

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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