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Exicorilant

Exicorilant用途

Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂,其 Ki 值为 7 nM。Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能。

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Exicorilant名称

[ CAS 号 ]:
1781244-77-6

[ 中文名 ]:
Exicorilant

[ 英文名 ]:
Exicorilant

Exicorilant生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[ 靶点 ]

Ki: 7 nM (GR)[1].

[体外研究]

Exicorilant(CORT 125281)在体外逆转小鼠褐色脂肪细胞中皮质酮介导的GR活性[1]。

[体内研究]

Exicorilant(CORT 125281)可降低HFD喂养小鼠的体重,脂肪量和血脂[2]。不同剂量的Exicorilant(CORT 125281)(6,20或60 mg/kg/d,小鼠3周)以剂量依赖的方式降低体重,脂肪量,血浆TG,胆固醇和FFA,对瘦体重[2]。动物模型：10周龄雄性C57BL/6J小鼠HFD喂养[2]。剂量：6,20,60 mg/kg。给药：每日口服与食物混合3周。结果：在第21天,CORT125281的HFD诱导的体重增加减少约10％。显着降低血浆TG(-56％)和胆固醇水平(-30％)。

[参考文献]

[1]. Hunt HJ, et al. Identification of the Clinical Candidate (R)-(1-(4-Fluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl)-4,4a,5,6,7,8-hexahydro-1H-pyrazolo[3,4-g]isoquinolin-4a-yl)(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methanone (CORT125134): A Selective Glucocorticoid Receptor (GR) Antagonist. J Med Chem. 2017 Apr 27;60(8):3405-3421.

[2]. Kroon J, et al. Selective Glucocorticoid Receptor Antagonist CORT125281 Activates Brown Adipose Tissue and Alters Lipid Distribution in Male Mice. Endocrinology. 2018 Jan 1;159(1):535-546.

Exicorilant物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₃F₄N₇O₃S

[ 分子量 ]:
589.56

Exicorilant

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