CYM5442 hydrochloride
CYM5442 hydrochloride用途
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
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CYM5442 hydrochloride名称
[ CAS 号 ]:
1783987-80-3
[ 英文名 ]:
CYM 5442 hydrochloride
CYM5442 hydrochloride生物活性
[ 描述 ]:
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
EC50: 1.35 nM (Sphingosine 1-phosphate (S1P1) receptor)[1]
[体外研究]
CYM5442(0.5μM;0-60分钟;HEK293细胞)处理以时间依赖的方式刺激P32正磷酸盐标记细胞中的S1P1磷酸化[1]。CYM5442在EC50为46nm的S1P1转染CHO-K1细胞中激活S1P1依赖的p42/p44 MAPK磷酸化。丙氨酸突变株R120与CYM5442(EC50为67nm)共孵育时仍能保持p42/p44 MAPK活性。CYM-5442对E121A-S1P1细胞p42/p44-MAPK的激活呈浓度依赖性,平均EC50值为134nm[1]。Western Blot分析[1]细胞系:稳定表达S1P1与GFP融合的HEK293细胞,羧端浓度:0.5μM孵育时间:0分钟、2分钟、5分钟、10分钟、30分钟、60分钟。结果:刺激S1P1磷酸化呈时间依赖性。
[体内研究]
CYM5442(1 mg/kg;腹腔注射;每日;5天;成年雄性白化Wistar大鼠)治疗显示视觉诱发电位(VEP)的视觉功能保持。视网膜神经纤维层(RNFL)在CYM治疗的动物中明显较载体厚[2]。动物模型:成年雄性白化Wistar大鼠(8~10周龄,180~230g)感染眼内皮素-1(ET-1)[2]剂量:1mg/kg,腹腔注射,每日1次,连续5d,结果:视觉诱发电位(VEP)显示视觉功能保留。视网膜神经节细胞(RGCs)明显增多。
[参考文献]
CYM5442 hydrochloride物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H28ClN3O4
[ 分子量 ]:
445.94
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