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Remibrutinib

Remibrutinib用途

Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有治疗慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。
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Remibrutinib名称

[ CAS 号 ]:
1787294-07-8

[ 英文名 ]:
Remibrutinib (LOU064)

Remibrutinib生物活性

[ 描述 ]:

Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有治疗慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

[ 靶点 ]

IC50: 1 nM (BTK)[1]


[体外研究]

在生物化学酶测定中,remiburtinib(实施例6)抑制Btk酶活性,IC50值为1nM[1]。在体外B细胞活化试验中,Remibrutinib抑制血液中的Btk酶活性,IC50值为0.023μM,从麻醉的成年雄性Lewis大鼠的腹主动脉收集全血[1]。

[参考文献]

[1]. Daniela Angst, et al. Novel amino pyrimidine derivatives. Patent WO2015079417A1.

[2]. Kolkhir P, et al. New treatments for chronic urticaria. Ann Allergy Asthma Immunol. 2019 Aug 23.

Remibrutinib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H27F2N5O3

[ 分子量 ]:
507.53

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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标题：1787294-07-8_RemibrutinibCAS号:1787294-07-8_Remibrutinib【结构式 性质 英文】 - 化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/1787294-07-8_1559549.html