Ruboxistaurin-d6 hydrochloride

Ruboxistaurin-d6 hydrochloride用途

Ruboxistaurin-d6(LY333531-d6)盐酸盐是氘标记的Ruboxistaurin盐酸盐。盐酸Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性PKCβ抑制剂(Ki=2 nM)。盐酸Ruboxistaurin对PKCβI具有ATP依赖性竞争性抑制作用,IC50为4.7nM。盐酸Ruboxistaurin抑制PKCβII的IC50为5.9 nM[1][2]。

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Ruboxistaurin-d6 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1794767-04-6

[ 中文名 ]:
鲁伯斯塔盐酸盐 d6 (盐酸盐)

[ 英文名 ]:
Ruboxistaurin-d6 hydrochloride

Ruboxistaurin-d6 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Ruboxistaurin-d6(LY333531-d6)盐酸盐是氘标记的Ruboxistaurin盐酸盐。盐酸Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性PKCβ抑制剂(Ki=2 nM)。盐酸Ruboxistaurin对PKCβI具有ATP依赖性竞争性抑制作用,IC50为4.7nM。盐酸Ruboxistaurin抑制PKCβII的IC50为5.9 nM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Jirousek MR, et al. (S)-13-[(dimethylamino)methyl]-10,11,14,15-tetrahydro-4,9:16, 21-dimetheno-1H, 13H-dibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecene-1,3(2H)-d ione (LY333531) and related analogues: isozyme selective inhibitors of protein kinase C beta. J Med Chem. 1996;39(14):2664-2671.

[3]. Ruboxistaurin: LY 333531. Drugs R D. 2007;8(3):193-199.

[4]. Kunt T, et al. The beta-specific protein kinase C inhibitor ruboxistaurin (LY333531) suppresses glucose-induced adhesion of human monocytes to endothelial cells in vitro. J Diabetes Sci Technol. 2007 Nov;1(6):929-35.

[5]. Nonaka A, et al. PKC-beta inhibitor (LY333531) attenuates leukocyte entrapment in retinal microcirculation of diabetic rats. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2000 Aug;41(9):2702-6.

Ruboxistaurin-d6 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₃D₆ClN₄O₃

[ 分子量 ]:
511.04

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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