BCAT-IN-2

BCAT-IN-2用途

BCAT-IN-2是一种有效、选择性和口服活性的线粒体支链氨基转移酶(BCATm)抑制剂,pIC50为7.3。BCAT-IN-2显示了BCATm对BCATc的选择性(pIC50=6.6)。BCAT-IN-2可用于肥胖和血脂异常的研究[1]。

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BCAT-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
1800024-45-6

[ 中文名 ]:
2-((4-氯-2,6-二氟苄基)氨基)-7-氧代-5-丙基-4,7-二氢吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲腈

[ 英文名 ]:
BCAT-IN-2

BCAT-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

pIC50: 7.3 (BCATm), 6.6 (BCATc)[1]

[体外研究]

BCAT-IN-2(化合物61)抑制分化的原代人脂肪细胞中的BCATm,pIC50为6.5[1]。

[体内研究]

BCAT-IN-2(化合物61)(10-100 mg/kg；p、 o.)以100 mg/kg的剂量将小鼠的亮氨酸水平从473μM增加到1.2 mM[1]。BCAT-IN-2(p.o.为5mg/kg,i.v.为1mg/kg)在小鼠体内具有较高的生物利用度(F=100%)、较长的半衰期(t1/2=9.2h)和较低的清除率(Cl=0.3ml/min/kg)[1]。

[参考文献]

[1]. Bertrand SM, et, al. The Discovery of in Vivo Active Mitochondrial Branched-Chain Aminotransferase (BCATm) Inhibitors by Hybridizing Fragment and HTS Hits. J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7140-63.

BCAT-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₄ClF₂N₅O

[ 分子量 ]:
377.78

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C

BCAT-IN-2安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi