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BCAT-IN-1

BCAT-IN-1用途

BCAT-IN-1是一种有效、选择性和口服活性的BCATm抑制剂,pIC50为7.3。BCAT-IN-1对BCATm的选择性是BCATc的100倍(pIC50=5.4)。BCAT-IN-1可用于代谢性疾病的研究[1]。
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BCAT-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2581243-32-3

[ 英文名 ]:
BCAT-IN-1

BCAT-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

BCAT-IN-1是一种有效、选择性和口服活性的BCATm抑制剂,pIC50为7.3。BCAT-IN-1对BCATm的选择性是BCATc的100倍(pIC50=5.4)。BCAT-IN-1可用于代谢性疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

pIC50: 7.3 (BCATm)[1]


[体外研究]

BCAT-IN-1(化合物8b)抑制人类细胞中的BCATm,pIC50为7.0[1]。BCAT-IN-1抑制小鼠BCATm,细胞分析中pIC50为5.9[1]。

[体内研究]

BCAT-IN-1(化合物8b)(30-300 mg/kg；p、 o.)在延长的时间内增加急性小鼠模型中的c BCAAs水平[1]。BCAT-IN-1(5 mg/kg；p、 o.)在小鼠中表现出口服生物利用度(F=28%)和Cmax(1648 ng/mL)[1]。BCAT-IN-1(1 mg/kg；i、 v.)在小鼠中显示半衰期(t1/2=9.2小时)和清除率(Cl=4.0 mL/min/kg)[1]。

[参考文献]

[1]. Deng H, et, al. Discovery and Optimization of Potent, Selective, and in Vivo Efficacious 2-Aryl Benzimidazole BCATm Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2016 Feb 8;7(4):379-84.

BCAT-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H24BrN5O2S

[ 分子量 ]:
538.46

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