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Borussertib

Borussertib用途

Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的一线共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。

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Borussertib名称

[ CAS 号 ]:
1800070-77-2

[ 中文名 ]:
Borussertib

[ 英文名 ]:
Borussertib

Borussertib生物活性

[ 描述 ]:

Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的一线共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

[ 靶点 ]

Aktwt:0.8 nM (IC50)

Aktwt:2.2 nM (Ki)

[体外研究]

Borussertib在纳摩尔范围内表现出优异的细胞活性,对临床候选Akt抑制剂以及细胞抑制药物多柔比星具有优异的特征。在AN3CA(子宫内膜),T47D(乳腺),ZR-75-1中,EC50值为191±90nM,48±15nM,5±1nM,277±90nM,373±54nM,7770±641nM(乳腺癌),MCF-7(乳腺癌),BT-474(乳腺癌)和KU-19-19(膀胱)细胞系分别[1]。

[参考文献]

[1]. Niklas Uhlenbrock, et al. Structural and chemical insights into the covalentallosteric inhibition of the protein kinase Akt. Chem Sci., 2019, 10, 3573.

Borussertib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₆H₃₂N₆O₃

[ 分子量 ]:
596.68

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Borussertib

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Borussertib生物活性

Borussertib物理化学性质

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