BET-IN-12

BET-IN-12用途

BET-IN-12是一种口服溴多巴胺和额外末端(BET)抑制剂,对BRD4的IC50为0.9 nM[1]。
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BET-IN-12名称

[ CAS 号 ]:
1800343-11-6

[ 英文名 ]:
BET-IN-12

BET-IN-12生物活性

[ 描述 ]:

BET-IN-12是一种口服溴多巴胺和额外末端(BET)抑制剂,对BRD4的IC50为0.9 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

0.9 nM (BRD4)[1]


[体外研究]

BET-IN-12(化合物15)(24小时)显示BRD4和c-Myc抑制,MM增殖,IC50s值分别为0.9 nM、2.0 nM和6.0 nM[1]。BET-IN-12(化合物15)(24小时)具有跨物种的高氧化稳定性和跨物种的低葡萄糖醛酸化,因此转化为低口服最低有效剂量(MED)[1]。

[体内研究]

BET-IN-12(化合物15)在小鼠体内的口服生物利用度为100%[1]。BET-IN-12(化合物15)在MED=2 mg/kg(AUC=4800 nM•h)时损害已建立的PDX肿瘤(TGI=88%)的生长[1]。药代动力学(PK)曲线[1]剂量(iv/po,mg/kg)CLp((mL/min)/kg)Vd(L/kg)半衰期(即,h)F(%)AUC(po,nM.h)小鼠1.0/3.0 4.2 1.4 3.4 100 25000只大鼠1.0/5.0 18 2.9 4.1 74 6600只狗0.1/0.3 13 5.8 7.6 73 550只猴0.1/0.3 4.3 1.4.0 85 1900只

[参考文献]

[1]. Hill, Matthew D., et al. Development of BET Inhibitors as Potential Treatments for Cancer: Optimization of Pharmacokinetic Properties. ACS Med Chem Lett. 2022.

BET-IN-12物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H29D3FN5O2

[ 分子量 ]:
516.62

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