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CJJ300

CJJ300用途

CJJ300是一种转化生长因子-β(TGF-β)抑制剂,IC50为5.3µM。CJJ300通过破坏TGF-β-TβR-I-TβR-II信号复合物的形成来抑制TGF-β信号传导[1]。

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CJJ300名称

[ CAS 号 ]:
1807631-83-9

[ 英文名 ]:
CJJ300

CJJ300生物活性

[ 描述 ]:

CJJ300是一种转化生长因子-β(TGF-β)抑制剂,IC50为5.3µM。CJJ300通过破坏TGF-β-TβR-I-TβR-II信号复合物的形成来抑制TGF-β信号传导[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 5.3 µM (TGF-β1-induced luciferase)[1]

[体外研究]

CJJ300干扰蛋白质-蛋白质相互作用并阻止TGF-β受体二聚化(IC50=23.6±5.8µM)[1]。CJJ300(0-80µM,2 h)抑制下游TGF-β信号通路中细胞内介质的磷酸化,并抑制EMT(上皮-间充质转化)标记物的表达,而无细胞毒性[1]。CJJ300抑制TGF-β诱导的细胞迁移[1]。Western Blot分析【1】细胞系：人A549肺上皮细胞浓度：20、40和80µM孵育时间：2 h结果：显著减弱TGF-β诱导的P-Smad2/Smad3、P-Erk1/2和P-Akt的增加。以剂量依赖性方式下调EMT相关蛋白的表达,包括纤维连接蛋白、α-SMA和MMP-2。

[参考文献]

[1]. Han Wu, et al. The development of a novel transforming growth factor-β (TGF-β) inhibitor that disrupts ligand-receptor interactions. Eur J Med Chem. 2020 Mar 1;189:112042.

CJJ300物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₃N₃

[ 分子量 ]:
435.60

CJJ300

CJJ300用途

CJJ300名称

CJJ300生物活性

CJJ300物理化学性质

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