纺锤菌素二盐酸_用途_分子量_结构式_CAS号【18133-22-7】

Netropsin (dihydrochloride) 是一种小分子(MGB) 小沟结合剂,抑制分离的拓扑异构酶的催化活性,并干扰拓扑异构酶 II 和 I 在细胞核中的可切割复合物的稳定性。Netropsin (dihydrochloride) 通过以非插入方式与 dsDNA 结合而具有潜在的抗生素和抗病毒特性,它通过干扰 HMGA1 DNA 与核心NOS2 启动子的结合来减弱 NOS2 的诱导作用,从而提高小鼠内毒素血症的存活率。DNA 溶液中的 Netropsin (dihydrochloride) 由于其高结合亲和力和高结构稳定性而具有辐射诱导损伤的辐射保护能力,电离辐射产生的羟基自由基 (OH*) 不能对 netropsin-DNA 复合物进行放射性降解。

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[ 描述 ]:

Netropsin (dihydrochloride) 是一种小分子(MGB) 小沟结合剂,抑制分离的拓扑异构酶的催化活性,并干扰拓扑异构酶 II 和 I 在细胞核中的可切割复合物的稳定性。Netropsin (dihydrochloride) 通过以非插入方式与 dsDNA 结合而具有潜在的抗生素和抗病毒特性,它通过干扰 HMGA1 DNA 与核心NOS2 启动子的结合来减弱 NOS2 的诱导作用,从而提高小鼠内毒素血症的存活率。DNA 溶液中的 Netropsin (dihydrochloride) 由于其高结合亲和力和高结构稳定性而具有辐射诱导损伤的辐射保护能力,电离辐射产生的羟基自由基 (OH*) 不能对 netropsin-DNA 复合物进行放射性降解。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[参考文献]

[1]. Beerman TA et al. Netropsin and bis-netropsin analogs as inhibitors of the catalytic activity of mammalian DNA topoisomerase II and topoisomerase cleavable complexes. Biochim Biophys Acta. 1991 Aug 27;1090(1):52-60.

[2]. Grant MA, et al. Netropsin improves survival from endotoxaemia by disrupting HMGA1 binding to the NOS2 promoter. Biochem J. 2009 Feb 15;418(1):103-12.

[3]. Mishra K et al. Netropsin, a minor groove binding ligand: a potential radioprotective agent. Radiat Res. 2009 Dec;172(6):698-705.

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₈Cl₂N₁₀O₃

[ 分子量 ]:
466.92500

[ 精确质量 ]:
466.19600

[ PSA ]:
208.93000

[ LogP ]:
2.42320

[ 储存条件 ]:
-20°C

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310 + P330

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36/37

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

[ RTECS号 ]:
DW2973000

Free energy calculations offer insights into the influence of receptor flexibility on ligand-receptor binding affinities.

J. Comput. Aided Mol. Des. 25(8) , 709-16, (2011)

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