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SGC2085

SGC2085用途

盐酸SGC2085是一种有效且选择性的辅激活子相关精氨酸甲基转移酶1(CARM1)抑制剂,其IC50为50 nM。盐酸SGC2085也选择性抑制PRMT6,IC50值为5.2μM,但不抑制其他PRMT蛋白[1]。

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SGC2085名称

[ CAS 号 ]:
1821908-49-9

[ 英文名 ]:
SGC2085

SGC2085生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

PRMT6:5.2 μM (IC50)

[体外研究]

盐酸SGC2085(1μM、10μM、50μM；48小时)对 21种人类蛋白质甲基转移酶的具有完全选择性[1]。盐酸SGC2085(10μM；48小时)表现出低细胞渗透性,在 HEK293细胞中无细胞活性[1]。

[细胞实验]

将SGC2085溶于二甲基亚砜中，并在使用前用适当的培养基稀释。HEK293细胞在补充有10%FBS、青霉素（100U/mL）和链霉素（100μg/mL）的DMEM中的12孔板中生长。30%的融合细胞用抑制剂或二甲基亚砜处理。48小时后，移除培养基，并在100μL总裂解缓冲液（20mM Tris-HCl pH 8.0，150mM NaCl，1mM EDTA，10mM MgCl2，0.5%Triton X-100，12.5U/mL苯甲酸酶）中裂解细胞，完全不含EDTA的蛋白酶抑制剂混合物。在室温下孵育3分钟后，将SDS加入到1%的最终浓度。裂解物在SDS-PAGE上进行，免疫印迹如下所述进行，以确定未甲基化和甲基化BAF155[1]的水平。

SGC2085物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₄N₂O₂*ClH

[ 分子量 ]:
348.8717

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

SGC2085

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SGC2085生物活性

SGC2085物理化学性质

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