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VY-3-135

VY-3-135用途

VY-3-135是一种口服活性、选择性乙酰辅酶A合成酶2(ACSS2)抑制剂,IC50值为44 nM。VY-3-135对重组人ACSS1或ACSS3无抑制活性。VY-3-135可抑制ACSS2依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达无影响。VY-3-135抑制小鼠ACSS2high而非ACSS2low肿瘤模型中的三阴性乳腺癌(TNBC)肿瘤生长【1】。
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VY-3-135名称

[ CAS 号 ]:
1824637-41-3

[ 英文名 ]:
VY-3-135

VY-3-135生物活性

[ 描述 ]:

VY-3-135是一种口服活性、选择性乙酰辅酶A合成酶2(ACSS2)抑制剂,IC50值为44 nM。VY-3-135对重组人ACSS1或ACSS3无抑制活性。VY-3-135可抑制ACSS2依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达无影响。VY-3-135抑制小鼠ACSS2high而非ACSS2low肿瘤模型中的三阴性乳腺癌(TNBC)肿瘤生长【1】。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

VY-3-135(0.1,1μM；24小时)在ACSS2low A7C11和ACSS2high Brpkp110细胞中阻断了13C2醋酸盐对棕榈酸酯的醋酸盐依赖性标记[1]。

[体内研究]

VY-3-135(100毫克/千克/天；PO；30天)抑制MDA-MB-468(ACSS2高)肿瘤生长,但在阻断WHIM2(ACSS2低)生长方面大多无效【1】。

[参考文献]

[1]. Katelyn D Miller, et al. Targeting ACSS2 with a Transition-State Mimetic Inhibits Triple-Negative Breast Cancer Growth. Cancer Res. 2021 Mar 1;81(5):1252-1264.

VY-3-135物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H27N3O3

[ 分子量 ]:
429.51

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