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6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮

用途

PD0166285是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50值分别为 24 和72 nM。
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作用

体外活性：鉴定PD0166285在纳摩尔浓度下抑制Wee1活性。 该抑制剂消除了诱导早期细胞分裂的G2 / M检查点。 在细胞水平，0.5μM PD0166285在测试的七种癌细胞系中的七种中显着抑制辐射诱导的Tyr-15和Thr-14的Cdc2磷酸化。 PD0166285的G2检查点消除被证明可以杀死癌细胞。 PD0166285不抑制Cdc2 /细胞周期蛋白B，但以更高的浓度（3433nM）抑制Chk1激酶。 用抑制剂处理细胞与微管稳定和细胞周期蛋白D转录减少有关。 因此，PD0166285可能是一种潜在有用的抗癌疗法。
体内活性：PD0166285在0.5μM浓度下可抑制所有测试细胞系中的Cdc2Y15 / T14磷酸化，无论其p53状态如何，PD0166285对WEE1的药理学靶向使U251-FM GBM肿瘤在体内对IR敏感。
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名称

[ CAS 号 ]:
185039-89-8

[ 中文名 ]:
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮

[ 英文名 ]:
PD0166285

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

PD0166285是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50值分别为 24 和72 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> WEE1
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 24 nM (WEE1), 72 nM (Myt1)[1]


[体外研究]

PD0166285是吡啶并嘧啶类分子。在细胞水平,0.5μMPD0166285在7种癌细胞系中的7种中显着抑制辐射诱导的Tyr-15和Thr-14的Cdc2磷酸化。 PD0166285使p53突变HT29细胞和E6转染的p53无效卵巢癌细胞系PA-1中的辐射诱导的细胞杀伤敏感,但在p53野生型PA-1细胞中的作用较小。 PD0166285消除了辐射诱导的G2停滞并显着增加有丝分裂细胞群。在生物学上,PD0166285作为放射增敏剂,使细胞对辐射诱导的细胞死亡敏感,灵敏度增强比为1.23 [1]。

[细胞实验]

对于PA-1细胞克隆形成测定，用指定剂量的γ-辐射（2-8Gy）照射生长细胞。随后将细胞在原始培养基中培养12小时，然后再处理0.4μMPD0166285或DMSO对照4小时[1]。

[参考文献]

[1]. Wang Y, et al. Radiosensitization of p53 mutant cells by PD0166285, a novel G(2) checkpoint abrogator. Cancer Res. 2001 Nov 15;61(22):8211-7.


[相关活性小分子]

Adavosertib (MK-1775)

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
665.3±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H27Cl2N5O2

[ 分子量 ]:
512.431

[ 闪点 ]:
356.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
511.154175

[ LogP ]:
5.09

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.637

[ 储存条件 ]:
-20℃

[ 水溶解性 ]:
Insuluble (4.9E-4 g/L) (25 ºC)

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