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MI-1481

MI-1481用途

MI-1481(MI1481)是menin-MLL1相互作用的高效抑制剂,IC50为3.6 nM,抑制活性比MI-463和MI-503增加10倍；显着降低MLL-AF9转化的小鼠骨髓细胞的细胞生长GI50为34 nM,在MLL白血病细胞中表现出有效的靶向活性,GI50值为36 nM在MV4；11(含有MLL-AF4融合蛋白)和61nM的MOLM13(含有MLL-AF9)；下调MLL融合蛋白靶基因HOXA9和MEIS1,在100nM MV4；11个人MLL白血病细胞；强烈抑制白血病进展体内。
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MI-1481名称

[ CAS 号 ]:
1887178-64-4

[ 英文名 ]:
MI-1481

MI-1481生物活性

[ 描述 ]:

MI-1481(MI1481)是menin-MLL1相互作用的高效抑制剂,IC50为3.6 nM,抑制活性比MI-463和MI-503增加10倍；显着降低MLL-AF9转化的小鼠骨髓细胞的细胞生长GI50为34 nM,在MLL白血病细胞中表现出有效的靶向活性,GI50值为36 nM在MV4；11(含有MLL-AF4融合蛋白)和61nM的MOLM13(含有MLL-AF9)；下调MLL融合蛋白靶基因HOXA9和MEIS1,在100nM MV4；11个人MLL白血病细胞；强烈抑制白血病进展体内。

[参考文献]

References 1. Borkin D, et al. J Med Chem. 2018 May 23. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00071. View Related Products by Target Histone Methyltransferase (HMTase)

MI-1481物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H30F3N7O2S

[ 分子量 ]:
597.661

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