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MI-1061

MI-1061用途

MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。

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MI-1061名称

[ CAS 号 ]:
1410737-34-6

[ 英文名 ]:
MI-1061

MI-1061生物活性

[ 描述 ]:

MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

[ 靶点 ]

IC50: 4.4 nM (MDM2)[1] Ki: 0.16 nM (MDM2)

[体外研究]

MI-1061在SJSA-1和HCT-116 p53 +/+细胞系中分别达到IC50 = 100和250 nM,并且在p53敲除细胞系HCT-116 p53- /-细胞系中IC50> 10000 nM[1]。

[体内研究]

MI-1061能够在口服给药的小鼠的SJSA-1异种移植肿瘤模型中实现肿瘤消退[1]。

[参考文献]

[1]. Aguilar A, et al. Design of chemically stable, potent, and efficacious MDM2 inhibitors that exploit the retro-mannichring-opening-cyclization reaction mechanism in spiro-oxindoles. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10486-98.

MI-1061物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₀H₂₆Cl₂FN₃O₄

[ 分子量 ]:
582.45

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