Bohemine

Bohemine用途

Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2,IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。

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Bohemine名称

[ CAS 号 ]:
189232-42-6

[ 英文名 ]:
Bohemine

[英文别名 ]:

purine deriv. 1
HMS3229C10
bohemine

Bohemine生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

CDK2/cyclinE:4.6 μM (IC50)

cdk2/cyclin A:83 μM (IC50)

CDK9/cyclinT1:2.7 μM (IC50)

ERK2:52 μM (IC50)

[体外研究]

波希米亚(0-30μM；72小时；ME-750细胞)处理抑制细胞生长。添加浓度在1-10μM范围内的波希米亚可导致生长和单克隆抗体生产的短期停滞。短期内细胞功能受到抑制,随后比生长率和比生产率出现显著的暂时性增长[1]。杂交瘤细胞在G1/S边界和G2/M边界都被延迟,这取决于波希米亚(0-30μM)浓度[1]。波希米治疗T淋巴细胞CEM,发现5种蛋白表达下调,分别为α烯醇化酶、磷酸三钠异构酶、起始因子5A和Rho-GDP解离抑制剂1的α和β亚基。这些蛋白质在糖酵解、蛋白质合成和细胞骨架重排中发挥着重要作用[1]。波希米亚抑制人肿瘤细胞系的生长,其IC50为27μM[2]。细胞活力测定[1]细胞系：小鼠杂交瘤ME-750细胞浓度：0μM、1μM、3μM、10μM和30μM培养时间：72小时结果：在10μM和30μM浓度下,活细胞计数与对照组相比明显降低,分别为77%和48%。

[体内研究]

波希米亚(50mg/kg；静脉注射；BALB/c小鼠)治疗显示Cmax为72308nm,观察清除率为0.23l/h,T1/2为1.39h[2]。动物模型：荷结肠癌BALB/c小鼠26只[2]剂量：50mg/kg给药：静脉注射(药代动力学分析)结果：Cmax为72308nm,观察清除率为0.23l/h,T1/2为1.39h。

[参考文献]

[1]. Franek F, et al. Diverse effects of the cyclin-dependent kinase inhibitor bohemine: Concentration- and time-dependent suppression or stimulation of hybridoma culture. Cytotechnology. 2001 Jul;36(1-3):117-23.

[2]. Raynaud FI, et al. In vitro and in vivo pharmacokinetic-pharmacodynamic relationships for the trisubstituted aminopurine cyclin-dependent kinase inhibitors olomoucine, bohemine and CYC202. Clin Cancer Res. 2005 Jul 1;11(13):4875-87.

Bohemine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
589.4±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₄N₆O

[ 分子量 ]:
340.423

[ 闪点 ]:
310.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
340.201172

[ PSA ]:
91.12000

[ LogP ]:
1.02

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.653

[ 储存条件 ]:
-20℃

BohemineMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

Bohemine安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933990090

Bohemine合成路线

详细合成路线

Bohemine上下游产品

Bohemine上游产品

Bohemine下游产品

Bohemine海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%