PBRM1-BD2-IN-1

PBRM1-BD2-IN-1用途

PBRM1-BD2-IN-1是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-1对PBRM1-BD2具有结合亲和力和抑制活性,Kd和IC50值分别为0.7μM和0.2μM。PBRM1-BD2-IN-1可用于癌症研究[1]。
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PBRM1-BD2-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1915012-21-3

[ 英文名 ]:
PBRM1-BD2-IN-1

PBRM1-BD2-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

PBRM1-BD2-IN-1是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-1对PBRM1-BD2具有结合亲和力和抑制活性,Kd和IC50值分别为0.7μM和0.2μM。PBRM1-BD2-IN-1可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

Kd: 0.7 μM (PBRM1-BD2), 0.35 μM (PBRM1-BD5), 8.1 μM (SMARCA2B), 5.0 μM (SMARCA4) [1]. IC50: 0.2 μM (PBRM1-BD2)[1].


[体外研究]

PBRM1-BD2-IN-1(0、0.1、1和10μM；5天)选择性地抑制PBRM1依赖性前列腺癌细胞系的生长[1]。PBRM1-BD2-IN-1对PBRM1-BD 2、PBRM1-BD5、SMARCA2B和SMARCA4具有结合亲和力,Kd值分别为0.7μM、0.35μM、8.1μM和5.0μM[1]。PBRM1-BD2-IN-1对PBRM1-BD 2具有抑制活性,IC50值为0.2μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人前列腺细胞系LNCaP、PC3和RWPE-1浓度：0、0.1、1和10μM培养时间：5天结果：在较高浓度下抑制LNCaP生长。

PBRM1-BD2-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H19ClN2O

[ 分子量 ]:
302.80

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