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BIBO3304 TFA

BIBO3304 TFA用途

BIBO3304 TFA 是一种高效的、具有口服活性的、选择性的神经肽Y (NPY) Y1 受体拮抗剂,对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力 (IC50 分别为 0.38 和 0.72 nM)。

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BIBO3304 TFA名称

[ CAS 号 ]:
191868-14-1

[ 中文名 ]:
(R)-2-(2,2-二苯基乙酰胺基)-5-胍基-N-(4-(脲基甲基)苄基)戊酰胺 2,2,2-三氟乙酸盐

[ 英文名 ]:
BIBO 3304 trifluoroacetate

[英文别名 ]:

hi topk 032

BIBO3304 TFA生物活性

[ 描述 ]:

BIBO3304 TFA 是一种高效的、具有口服活性的、选择性的神经肽Y (NPY) Y1 受体拮抗剂,对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力 (IC50 分别为 0.38 和 0.72 nM)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体

[体内研究]

BIBO3304 TFA(30μg；双侧脑室旁核注射)可减轻空腹后的高吞噬[1]。BIBO3304-TFA(15-60μg)剂量依赖性抑制1μg NPY介导的摄食反应[1]。BIBO3304 TFA(0.5μM；p.o.)显著提高血清胰岛素水平[2]。动物模型：成年雄性Chbb:Thom大鼠体重300~340g[1]剂量：30μg给药：双侧室旁核注射结果：禁食后,特别是再给药前2小时,可减轻高吞噬。动物模型：7周龄C57BL/6JAusb小鼠[2]剂量：0.5μM给药：p.o。

[参考文献]

[1]. Wieland HA, et al. Subtype selectivity of the novel nonpeptide neuropeptide Y Y1 receptor antagonist BIBO 3304 and its effect on feeding in rodents. Br J Pharmacol. 1998 Oct;125(3):549-55.

[2]. Loh K, et al. Inhibition of Y1 receptor signaling improves islet transplant outcome. Nat Commun. 2017 Sep 8;8(1):490.

BIBO3304 TFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₆F₃N₇O₅

[ 分子量 ]:
643.65700

[ 精确质量 ]:
643.27300

[ PSA ]:
212.52000

[ LogP ]:
5.74850

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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