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GNE-375

GNE-375用途

GNE-375是一种有效的选择性BRD9抑制剂,IC50为5 nM,选择性比BRD4,CECR2和TAF1高>480倍；降低BRD9与染色质的结合,降低ALDH1A1的表达,ALDH1A1是一种先前显示重要的基因在药物耐受性；在用EGFR抑制剂处理的EGFR突变体PC9细胞中显示出显着的预防耐药群体出现的效力。
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GNE-375名称

[ CAS 号 ]:
1926989-06-1

[ 英文名 ]:
GNE-375

GNE-375生物活性

[ 描述 ]:

GNE-375是一种有效的选择性BRD9抑制剂,IC50为5 nM,选择性比BRD4,CECR2和TAF1高>480倍；降低BRD9与染色质的结合,降低ALDH1A1的表达,ALDH1A1是一种先前显示重要的基因在药物耐受性；在用EGFR抑制剂处理的EGFR突变体PC9细胞中显示出显着的预防耐药群体出现的效力。

[参考文献]

References 1. Crawford TD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Aug 1;27(15):3534-3541. View Related Products by Target Bromodomain

GNE-375物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H29N3O5

[ 分子量 ]:
451.523

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