GNE-274

GNE-274用途

GNE-274是一种非降解物,在结构上与GDC-0927(ER降解物)相关。GNE-274不诱导内质网转换,在乳腺癌细胞系中作为部分内质网激动剂发挥作用。GNE-274增加内质网DNA结合位点的染色质可及性,而GDC-0927不增加。GNE-274是ER配体结合域(LBD)的有效抑制剂。GNE-274可用于癌症研究[1][2]。
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GNE-274名称

[ CAS 号 ]:
2369048-69-9

[ 英文名 ]:
GNE-274

GNE-274生物活性

[ 描述 ]:

GNE-274是一种非降解物,在结构上与GDC-0927(ER降解物)相关。GNE-274不诱导内质网转换,在乳腺癌细胞系中作为部分内质网激动剂发挥作用。GNE-274增加内质网DNA结合位点的染色质可及性,而GDC-0927不增加。GNE-274是ER配体结合域(LBD)的有效抑制剂。GNE-274可用于癌症研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

GNE-274(0.1 nM-1000 nM；4小时)未能触发MCF7、MD-134、HCC1500和CAMA电池中ER周转增加[1]。GNE-274(1-1000纳米；7-10天)能有效抑制细胞增殖,在E2刺激的ER+乳腺癌细胞系中表现出比富维司坦、4-OHT、AZD9496和GDC-0810更强的效力[1]。在转座可接近染色质测序(ATAC-seq)分析中,GNE-274增加ER-DNA结合位点的染色质可接近性,显著改变594位点的染色质可接近性。但GDC-0927对染色质可及性的影响要小得多[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF7、MB-134、HCC1500、EFM-19、CAMA-1、T-47D细胞浓度：1nm；10nm；100nm；1000nm孵育时间：7-10天结果：在不同细胞中IC50值约为5nM至20nm。

[参考文献]

[1]. Jane Guan, et al. Therapeutic Ligands Antagonize Estrogen Receptor Function by Impairing Its Mobility. Cell. 2019 Aug 8;178(4):949-963.e18.

[2]. Jane Guan, et al. Abstract NG05: Not all “SERDs” are equal: Context-independent ER degradation and full ER antagonism define the next generation of ER therapeutics. Cancer research.

GNE-274物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H31NO4

[ 分子量 ]:
457.56

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