PM226
PM226用途
PM226 是一种选择性的大麻素 CB2R 激动剂 (Ki (CB2)=13 nM;EC50 (CB2)=39 nM;Ki (CB1R) >40 μM),在体内外均具有神经保护特性。
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PM226名称
[ CAS 号 ]:
1949726-13-9
[ 英文名 ]:
PM 226
PM226生物活性
[ 描述 ]:
PM226 是一种选择性的大麻素 CB2R 激动剂 (Ki (CB2)=13 nM;EC50 (CB2)=39 nM;Ki (CB1R) >40 μM),在体内外均具有神经保护特性。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
CB2:13 nM (Ki)
CB2:39 nM (EC50)
[体外研究]
PM226在纳摩尔范围内(Ki=12.8±2.4nm)选择性地与CB2受体结合。PM226对CB1受体的亲和力可以忽略不计(Ki>40000nm),在GPR55处没有活性。PM226也在针对CB2受体的GTPγS结合分析中进行了评估,显示了激动剂活性(EC50=38.67±6.70 nM)[2]。
[体内研究]
PM226(0.1、1和10 mg/kg;静脉给药)可减少丙二酸引起的纹状体损伤体积[2]。动物模型:成年(12周龄;350-400 g)雄性Wistar大鼠[2]剂量:0.1、1和10 mg/kg给药:静脉给药。结果:1 mg/kg剂量下,观察到的丙二酸损伤大鼠水肿体积减少。
[参考文献]
PM226物理化学性质
[ 分子式 ]:
C22H31NO3
[ 分子量 ]:
357.49
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