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PM226

PM226用途

PM226 是一种选择性的大麻素 CB2R 激动剂 (Ki (CB2)=13 nM；EC50 (CB2)=39 nM；Ki (CB1R) >40 μM),在体内外均具有神经保护特性。

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[ CAS 号 ]:
1949726-13-9

[ 英文名 ]:
PM 226

[ 描述 ]:

PM226 是一种选择性的大麻素 CB2R 激动剂 (Ki (CB2)=13 nM；EC50 (CB2)=39 nM；Ki (CB1R) >40 μM),在体内外均具有神经保护特性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

[ 靶点 ]

CB2:13 nM (Ki)

CB2:39 nM (EC50)

[体外研究]

PM226在纳摩尔范围内(Ki=12.8±2.4nm)选择性地与CB2受体结合。PM226对CB1受体的亲和力可以忽略不计(Ki>40000nm),在GPR55处没有活性。PM226也在针对CB2受体的GTPγS结合分析中进行了评估,显示了激动剂活性(EC50=38.67±6.70 nM)[2]。

[体内研究]

PM226(0.1、1和10 mg/kg；静脉给药)可减少丙二酸引起的纹状体损伤体积[2]。动物模型：成年(12周龄；350-400 g)雄性Wistar大鼠[2]剂量：0.1、1和10 mg/kg给药：静脉给药。结果：1 mg/kg剂量下,观察到的丙二酸损伤大鼠水肿体积减少。

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₂₂H₃₁NO₃

[ 分子量 ]:
357.49