MK-8353 hydrochloride
MK-8353 hydrochloride用途
MK-8353盐酸盐(SCH-900353)是一种高效,口服生物可利用的双特异性ERK1/2抑制剂,IC50分别为23.0/8.8 nM；抑制非活化ERK2,IC50为0.5 nM,表现出优于227的激酶选择性人类激酶组；降低pERK1,pERK2和核糖体S6激酶(pRSK)蛋白,具有完整的在A2058细胞中在30nM观察到pERK1和pERK2的抑制,抑制一组BRAFV600突变体和RAS突变体癌细胞系的体外增殖；表现出针对BRAFV600突变体Colo-205结肠癌模型和BRAFV600突变体的体内抗肿瘤活性。SK-MEL-28黑色素瘤模型。结肠癌1期临床
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MK-8353 hydrochloride名称
[ CAS 号 ]:
1951448-73-9
[ 英文名 ]:
MK-8353 hydrochloride
MK-8353 hydrochloride生物活性
[ 描述 ]:
MK-8353盐酸盐(SCH-900353)是一种高效,口服生物可利用的双特异性ERK1/2抑制剂,IC50分别为23.0/8.8 nM；抑制非活化ERK2,IC50为0.5 nM,表现出优于227的激酶选择性人类激酶组；降低pERK1,pERK2和核糖体S6激酶(pRSK)蛋白,具有完整的在A2058细胞中在30nM观察到pERK1和pERK2的抑制,抑制一组BRAFV600突变体和RAS突变体癌细胞系的体外增殖；表现出针对BRAFV600突变体Colo-205结肠癌模型和BRAFV600突变体的体内抗肿瘤活性。SK-MEL-28黑色素瘤模型。结肠癌1期临床
[参考文献]
References 1. Moschos SJ, et al. JCI Insight. 2018 Feb 22;3(4). pii: 92352. View Related Products by Target ERK Colon Cancer
MK-8353 hydrochloride物理化学性质
[ 分子式 ]:
C37H42ClN9O3S
[ 分子量 ]:
728.313
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