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TBOPP

TBOPP用途

TBOPP 是一种 DOCK1 的选择性抑制剂,其 IC50 为 8.4 μM。TBOPP 以高亲和力 (Kd 为 7.1 μM) 与 DOCK1 DHR-2 结构域结合,对广泛类型的肿瘤均具有抗肿瘤活性。

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TBOPP名称

[ CAS 号 ]:
1996629-79-8

[ 英文名 ]:
TBOPP

TBOPP生物活性

[ 描述 ]:

TBOPP 是一种 DOCK1 的选择性抑制剂,其 IC50 为 8.4 μM。TBOPP 以高亲和力 (Kd 为 7.1 μM) 与 DOCK1 DHR-2 结构域结合,对广泛类型的肿瘤均具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 8.4 μM (DOCK1); Kd: 7.1 μM (DOCK1 DHR-2 domain)[1]

[体外研究]

TBOPP(12.5μM；3天；3LL细胞)处理在谷氨酰胺剥夺条件下抑制DOCK1介导的侵袭,巨胞饮作用和存活,而不损害密切相关的DOCK2和DOCK5蛋白的生物学功能[1]。细胞活力测定[1]细胞系：3LL细胞浓度：12.5μM孵育时间：3天结果：抑制细胞活力。

[体内研究]

TBOPP(每只小鼠0.67 mg；在第0,1,3和5天给药；持续2周；C57BL/6小鼠)治疗有效抑制体内癌细胞的转移,脾脏中淋巴细胞的数量没有变化,TBOPP治疗组和未治疗组小鼠的体重也没有变化[1]。动物模型：具有ex-3LL细胞的C57BL/6小鼠(6至8周龄)[1]剂量：每只小鼠施用0.67mg：在第0,1,3和5天施用；持续2周结果：肺转移受到显着抑制。

[参考文献]

[1]. Tajiri H, et al. Targeting Ras-Driven Cancer Cell Survival and Invasion through Selective Inhibition of DOCK1. Cell Rep. 2017 May 2;19(5):969-980.

TBOPP物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₁F₃N₂O₄S

[ 分子量 ]:
490.49

[ 储存条件 ]:
-20°C

TBOPP

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TBOPP名称

TBOPP生物活性

TBOPP物理化学性质

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