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CDK12 inhibitor E9 S-isomer

CDK12 inhibitor E9 S-isomer用途

CDK12抑制剂E9 S-异构体(E9,CDK12-IN-E9)是THZ1的临床类似物,是一种选择性共价CDK12抑制剂,对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感；剂量依赖性降低THZ1R NB中的磷酸化和总RNAPII和肺癌模型,与bio-THZ1强烈竞争在低纳摩尔范围内与CDK12结合,但不与CDK7(>1 uM)；通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039发挥其细胞毒性作用；在THZ1R-NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性。IC50比ribociclib,palbociclib和AZD5438的范围从8到40nM。
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CDK12 inhibitor E9 S-isomer名称

[ CAS 号 ]:
2020052-55-3

[ 英文名 ]:
CDK12-IN-E9

CDK12 inhibitor E9 S-isomer生物活性

[ 描述 ]:

CDK12抑制剂E9 S-异构体(E9,CDK12-IN-E9)是THZ1的临床类似物,是一种选择性共价CDK12抑制剂,对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感；剂量依赖性降低THZ1R NB中的磷酸化和总RNAPII和肺癌模型,与bio-THZ1强烈竞争在低纳摩尔范围内与CDK12结合,但不与CDK7(>1 uM)；通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039发挥其细胞毒性作用；在THZ1R-NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性。IC50比ribociclib,palbociclib和AZD5438的范围从8到40nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK12

CDK9/cyclinT1:23.9 nM (IC50)

cdk2/cyclin A:932 nM (IC50)

CDK7/Cyclin H/MNAT1:1210 nM (IC50)


[体外研究]

CDK12-IN-E9(E9；10n M-10μM；72小时；Kelly,LAN5,SK-N-BE2,PC-9,NCI-H82和NCI-H3122细胞)治疗在THZ1R-NB和肺癌细胞中显示出强大的抗增殖活性,IC50值在8-40nm范围内[1]。CDK12-IN-E9(E9；0-3000nm；6h；Kelly、PC-9和NCI-H82细胞)治疗导致THZ1r-NB和肺癌模型中磷酸化和总RNAPII的剂量依赖性降低,伴随着MYC和MCL1表达的降低[1]。CDK12-IN-E9也会导致PARP的分裂增加,THZ1r肺癌细胞中的亚基群增加,而NB细胞中,暴露于CDK12-IN-E9 24小时后出现更多的G2/M阻滞[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：Kelly,LAN5,SK-N-BE2,PC-9,NCI-H82,NCI-H3122细胞浓度：10n M-10μM孵育时间：72h结果：在THZ1R-NB和肺癌细胞中显示出较强的抗增殖活性,IC50值在8～40nm之间。Western Blot分析[1]细胞系：Kelly,PC-9,NCI-H82细胞浓度：0nm,30nm,100nm,300nm,1000nm,3000nm孵育时间：6h结果：THZ1r-NB和肺癌模型中磷酸化和总RNAPII呈剂量依赖性下降。

[参考文献]

[1]. Gao Y, et al. Overcoming Resistance to the THZ Series of Covalent Transcriptional CDK Inhibitors. Cell Chem Biol. 2018 Feb 15;25(2):135-142.e5.

CDK12 inhibitor E9 S-isomer物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H30N6O2

[ 分子量 ]:
434.544

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