FR194921

FR194921用途

FR194921是一种强效、选择性和口服活性的跨血脑屏障腺苷A1拮抗剂,A1、A2A的Ki值分别为6.65400nM。FR194921显示了认知增强和抗焦虑活性[1][2]。
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FR194921名称

[ CAS 号 ]:
202646-80-8

[ 英文名 ]:
FR194921

[英文别名 ]:

FR194921生物活性

[ 描述 ]:

FR194921是一种强效、选择性和口服活性的跨血脑屏障腺苷A1拮抗剂,A1、A2A的Ki值分别为6.65400nM。FR194921显示了认知增强和抗焦虑活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

A1R:6.6 nM (Ki)

A2AR:5400 nM (Ki)


[体内研究]

FR194921(32 mg/kg；口服)在大鼠中具有良好的口服生物利用度,自动售货机为 6.91µg·h/mL,Cmax为 2.13µg/mL,Tmax为 0.63小时,BA为 60.6%[1]。FR194921(0.032、0.1、0.32mg/kg口服) 剂量依赖性地减弱 注册会计师(HY-103181)诱导的低运动[2] FR194921(0.1-10 mg/kg腹腔注射) 显着改善东莨菪碱 (HY-N0296)诱导的记忆缺陷[2] 动物模型：SD大鼠[2]剂量：0.032、0.1、0.32mg/kg给药：口服。；腹膜内给药CPA(0.056 mg/kg；i.p.)前25分钟口服给药。结果：剂量依赖性地减弱了CPA诱导的低运动,ED50值为0.08 mg/kg,在0.32 mg/kg时具有统计学意义。动物模型：SD大鼠[2]剂量：0.1、0.32、1、3.2、10mg/kg给药：腹腔注射。；东莨菪碱(HY-N0296)(1 mg/kg,腹腔注射)结果：东莨菪碱诱导大鼠记忆缺陷后,认知功能显著增强。

[参考文献]

[1]. Kuroda S, et al. Design, synthesis and biological evaluation of a novel series of potent, orally active adenosine A1 receptor antagonists with high blood-brain barrier permeability. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2001 Aug;49(8):988-98.  

[2]. Maemoto T, et al. Pharmacological characterization of FR194921, a new potent, selective, and orally active antagonist for central adenosine A1 receptors. J Pharmacol Sci. 2004 Sep;96(1):42-52.  

FR194921物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H23N5O

[ 分子量 ]:
385.46

[ 精确质量 ]:
385.19000

[ PSA ]:
55.43000

[ LogP ]:
3.42960

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