IV-361
IV-361用途
IV-361是一种口服活性和选择性CDK7抑制剂(Ki)≤50纳米)。IV-361具有抗癌活性(US20190256531A1)[1]。
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IV-361名称
[ CAS 号 ]:
2055741-39-2
[ 英文名 ]:
IV-361
IV-361生物活性
[ 描述 ]:
IV-361是一种口服活性和选择性CDK7抑制剂(Ki)≤50纳米)。IV-361具有抗癌活性(US20190256531A1)[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
CDK7:≤50 nM (Ki)
CDK2:≥1000 nM (Ki)
[体外研究]
IV-361对CDK2(Ki)的抑制作用较小≥1000纳米)或PLK1(碘化钾)≥5000纳米[1]。IV-361具有优异的IL-2和IL-17产生抑制活性(所有IC50≤外周血单个核细胞(PBMC)[1]。IV-361具有优异的HCT-116细胞生长抑制活性(GI50≤100纳米[1]。
[体内研究]
IV-361(25毫克/千克/天;(口服)在含有HCT-116的雌性BALB裸鼠中显示出46%或更高的肿瘤体积抑制率[1]。
[参考文献]
IV-361物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H32FN5O2Si
[ 分子量 ]:
457.62
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