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IV-361

IV-361用途

IV-361是一种口服活性和选择性CDK7抑制剂(Ki)≤50纳米)。IV-361具有抗癌活性(US20190256531A1)[1]。
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IV-361名称

[ CAS 号 ]:
2055741-39-2

[ 英文名 ]:
IV-361

IV-361生物活性

[ 描述 ]:

IV-361是一种口服活性和选择性CDK7抑制剂(Ki)≤50纳米)。IV-361具有抗癌活性(US20190256531A1)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK7:≤50 nM (Ki)

CDK2:≥1000 nM (Ki)


[体外研究]

IV-361对CDK2(Ki)的抑制作用较小≥1000纳米)或PLK1(碘化钾)≥5000纳米[1]。IV-361具有优异的IL-2和IL-17产生抑制活性(所有IC50≤外周血单个核细胞(PBMC)[1]。IV-361具有优异的HCT-116细胞生长抑制活性(GI50≤100纳米[1]。

[体内研究]

IV-361(25毫克/千克/天；(口服)在含有HCT-116的雌性BALB裸鼠中显示出46%或更高的肿瘤体积抑制率[1]。

[参考文献]

[1]. Noriaki Iwase, et al. Substituted dihydropyrrolopyrazole derivative. US20190256531A1.

IV-361物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H32FN5O2Si

[ 分子量 ]:
457.62

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