(E)-N-(4-((E)-3,5-二甲氧基苯乙烯基)苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰胺

用途

STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。

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名称

[ CAS 号 ]:
2059952-75-7

[ 中文名 ]:
(E)-N-(4-((E)-3,5-二甲氧基苯乙烯基)苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰胺

[ 英文名 ]:
STAT3-IN-1

[英文别名 ]:

MFCD32174234

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

[ 靶点 ]

IC50: 1.82 μM (STAT3 in HT29 cells), 2.14 μM (STAT3 in MDA-MB 231 cells)[1].

[体外研究]

Stat3-in-1(化合物7d:0-10μm,48 h)抑制赖氨酸685处的Stat3乙酰化并影响其特定基因表达[1]。Stat3-in-1(化合物7d:0-10μm,48h)诱导MDA-MB-231细胞凋亡[1]。细胞凋亡分析[1]细胞株：mda-mb-231细胞株。浓度：0-10μm,培养时间：48小时。结果：1、2、5、8、10 mm时诱导凋亡率(早期和晚期)分别为9.0%、11.2%、20.9%、43.3%和85.2%,而对照组为3.0%。Western blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231和HT-29细胞系。浓度：0-10μm,培养时间：48小时。结果：抑制了MDA-MB-231细胞的Stat3乙酰化和Stat3酪氨酸磷酸化。增加了这些肿瘤抑制基因(PTPN6(SHP-1)、CDKN2A和DLEC1)的表达,这些基因与Lys685处的Stat3乙酰化有关。

[体内研究]

Stat3-in-1(化合物7d:10,20 mg/kg,2周)在小鼠异种移植模型中以低毒性抑制肿瘤生长[1]。动物模型：小鼠乳腺癌4T1细胞接种异种移植模型[1]。剂量：10,20 mg/kg。给药：两周内每隔一天口服一次。结果：肿瘤生长受阻,体重减轻不明显。

[参考文献]

[1]. Li S, et al. Discovery of oral-available resveratrol-caffeic acid based hybrids inhibiting acetylated and phosphorylated STAT3 protein. Eur J Med Chem. 2016 Nov 29;124:1006-1018.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₉NO₆

[ 分子量 ]:
475.53

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

(E)-N-(4-((E)-3,5-二甲氧基苯乙烯基)苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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