RGM8-51

RGM8-51用途

RGM8-51是一种β-内酰胺衍生物,对大鼠和人TRPM8的IC50分别为1.06和1.74μm,是一种有效的选择性TRPM8拮抗剂。RGM8-51没有任何激活TRPM8通道的能力,但对薄荷醇的激活产生浓度依赖性抑制。RGM8-51对冷激活的TRPM8通道具有选择性,在冷激活的TRPA1通道中不显示激动剂或拮抗剂谱,并且与TRPV3和ASIC3通道拮抗剂一样具有可忽略的活性。RGM8-51(1µM)抑制表达rTRPM8的HEK293细胞中薄荷醇激活的电流。在奥沙利铂诱导的周围神经病变小鼠模型中,RGM8-51表现出对寒冷的体内抗伤害活性。RGM8-51可降低坐骨神经慢性收缩后产生的神经病理性疼痛大鼠模型的冷、机械和热超敏反应。在NTG诱导的小鼠过敏模型中,RGM8-51表现出机械性超敏反应缓解活性。
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RGM8-51名称

[ CAS 号 ]:
2064172-83-2

[ 英文名 ]:
RGM8-51

RGM8-51生物活性

[ 描述 ]:

RGM8-51是一种β-内酰胺衍生物,对大鼠和人TRPM8的IC50分别为1.06和1.74μm,是一种有效的选择性TRPM8拮抗剂。RGM8-51没有任何激活TRPM8通道的能力,但对薄荷醇的激活产生浓度依赖性抑制。RGM8-51对冷激活的TRPM8通道具有选择性,在冷激活的TRPA1通道中不显示激动剂或拮抗剂谱,并且与TRPV3和ASIC3通道拮抗剂一样具有可忽略的活性。RGM8-51(1µM)抑制表达rTRPM8的HEK293细胞中薄荷醇激活的电流。在奥沙利铂诱导的周围神经病变小鼠模型中,RGM8-51表现出对寒冷的体内抗伤害活性。RGM8-51可降低坐骨神经慢性收缩后产生的神经病理性疼痛大鼠模型的冷、机械和热超敏反应。在NTG诱导的小鼠过敏模型中,RGM8-51表现出机械性超敏反应缓解活性。

[参考文献]

1. Martín-Escura C, et al. Int J Mol Sci. 2022 Feb 28;23(5):2692.

RGM8-51物理化学性质

[ 分子式 ]:
C39H44N2O3

[ 分子量 ]:
588.792

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