TC13172
TC13172用途
TC13172 是 MLKL 的抑制剂,作用于 HT-29 细胞,其 EC50 值为 2±0.6 nM。
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TC13172名称
TC13172生物活性
[ 描述 ]:
TC13172 是 MLKL 的抑制剂,作用于 HT-29 细胞,其 EC50 值为 2 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
EC50: 2±0.6 nM (MLKL, in HT-29 cells)[1].
[体外研究]
在HT-29细胞系中评估TC13172的抗坏死凋亡效力,EC50值为2±0.6nM。 TC13172对细胞坏死性细胞凋亡具有2nM的抑制效力。 TC13172通过直接结合Cys-86来抑制MLKL。 TC13172不破坏MLKL的磷酸化,但确实降低了膜相中MLKL的水平,证明这些MLKL抑制剂阻断MLKL向细胞膜的转运,从而保护细胞免于坏死性凋亡[1]。
[细胞实验]
将人结肠直肠腺癌(HT)-29细胞与化合物12(1mM)或DMSO一起温育2小时。对于结合竞争实验样品,将细胞与5mM NSA或100nM TC13172预孵育2小时,然后加入1mM化合物12并再孵育2小时。用细胞裂解物进行点击反应(生物素-C2H4-N3 10mM,TBTA 10mM,CuSO4 50mM,抗坏血酸钠50mM)2小时。使用针对flag和GAPDH的抗体通过蛋白质印迹富集和分析生物素修饰的蛋白质[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
TC13172物理化学性质
[ 分子式 ]:
C17H16N4O5S
[ 分子量 ]:
388.4
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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