DL-TBOA ammonium

DL-TBOA ammonium用途

DL-TBOA ammonium 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA ammonium 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA ammonium 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。

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DL-TBOA ammonium名称

[ CAS 号 ]:
2093503-71-8

[ 英文名 ]:
DL-TBOA ammonium

DL-TBOA ammonium生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> EAAT2

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 70 μM (EAAT1), 6 μM (EAAT2) and 6 μM (EAAT3); Ki: 42 μM (human EAAT1), 5.7 μM (human EAAT2), 4.4 μM (EAAT4) and 3.2 μM (EAAT5)[1][2][3]

[体外研究]

DL-TBOA铵(70-350μ米；48小时)处理浓度依赖性地增强SN38诱导的活力丧失。DL-TBOA逆转了奥沙利铂诱导的活性丧失[4]。DL-TBOA铵(350μ米；24小时)降低SN38和奥沙利铂对p53的诱导作用[4]。细胞活力测定[4]细胞系：HCT116细胞,LoVo细胞浓度：70μM、 350个μM孵育时间：48小时结果：增强SN38诱导的细胞凋亡,对抗奥沙利铂诱导的细胞凋亡。细胞活力测定[4]细胞系：HCT116细胞,LoVo细胞浓度：350μM孵育时间：24h结果：SN38和奥沙利铂诱导p53表达降低。

[体内研究]

DL-TBOA铵(10 nmol；i、 c.v.)对吗啡依赖大鼠显著促进纳洛酮诱发的躯体体征和条件性位置厌恶的表达[5]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(180-250g)[5]剂量：1nmol,3nmol,10nmol给药：侧脑室注射(i.c.v.)。结果：剂量依赖性促进纳洛酮(0.1mg/kg)诱导的各种躯体体征-吗啡催促戒断。

[参考文献]

[1]. Shimamoto K, et al. DL-threo-beta-benzyloxyaspartate, a potent blocker of excitatory amino acid transporters. Mol Pharmacol. 1998 Feb;53(2):195-201.

[2]. Jabaudon D, et al. Inhibition of uptake unmasks rapid extracellular turnover of glutamate of nonvesicular origin. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Jul 20;96(15):8733-8.

[3]. Shigeri Y, et al. Effects of threo-beta-hydroxyaspartate derivatives on excitatory amino acid transporters (EAAT4 and EAAT5). J Neurochem. 2001 Oct;79(2):297-302.

[4]. Pedraz-Cuesta E, et al. The glutamate transport inhibitor DL-Threo-β-Benzyloxyaspartic acid (DL-TBOA) differentially affects SN38- and oxaliplatin-induced death of drug-resistant colorectal cancer cells. BMC Cancer. 2015 May 16;15:411.

[5]. Yumiko Sekiya, et al. Facilitation of morphine withdrawal symptoms and morphine-induced conditioned place preference by a glutamate transporter inhibitor DL-threo-beta-benzyloxyaspartate in rats. Eur J Pharmacol. 2004 Feb 6;485(1-3):201-10.

DL-TBOA ammonium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₆N₂O₅

[ 分子量 ]:
256.26

DL-TBOA ammonium

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DL-TBOA ammonium生物活性

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