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(R)-5-氟-N-(4-氟-3-(3-亚氨基-2,5-二甲基-1,1-二氧基-1,2,4-噻二嗪-5-基)苯基)吡啶酰胺2,2,2-三氟乙酸盐

用途

Verubecestat TFA (MK-8931) 是一种具有口服活性的,高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂,Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat TFA 可以有效降低 Aβ40,并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
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名称

[ CAS 号 ]:
2095432-65-6

[ 中文名 ]:
(R)-5-氟-N-(4-氟-3-(3-亚氨基-2,5-二甲基-1,1-二氧基-1,2,4-噻二嗪-5-基)苯基)吡啶酰胺2,2,2-三氟乙酸盐

[ 英文名 ]:
MK-8931 TFA

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Verubecestat TFA (MK-8931) 是一种具有口服活性的,高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂,Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat TFA 可以有效降低 Aβ40,并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 2.2 nM (BACE1) and 0.38 nM (BACE2)[1]


[参考文献]

[1]. Yan R, et al. Stepping closer to treating Alzheimer's disease patients with BACE1 inhibitor drugs. Transl Neurodegener. 2016 Jul 14;5:13.  

[2]. Scott JD, et al. Discovery of the 3-Imino-1,2,4-thiadiazinane 1,1-Dioxide Derivative Verubecestat (MK-8931)-A β-Site Amyloid Precursor Protein Cleaving Enzyme 1 Inhibitor for the Treatment of Alzheimer'sDisease. Med Chem. 2016 Dec 8;59(23):10435-10450.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H18F5N5O5S

[ 分子量 ]:
523.43

[ 精确质量 ]:
523.094910

[ 储存条件 ]:
2-8°C，保存于惰性气体中

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥需询单/1g

联系人：赖经理

产品详情：MK-8931 TFA

公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥1342.0/100mg ￥2685.0/250mg

联系人：夏言

产品详情：[Perfemiker](R)-5-氟-N-(4-氟-3-(3-亚氨基-2，5-二甲基-1，1-二氧基-1，2，4-噻二嗪-5-基)苯基)吡啶酰胺2，2，2-三氟乙酸盐,95%

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