Chk1-IN-5

Chk1-IN-5用途

Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化,并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。

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Chk1-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
2120398-39-0

[ 英文名 ]:
Chk1-IN-5

Chk1-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化,并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk)

[ 靶点 ]

Chk1

[体外研究]

Chk1-IN-5(化合物3；0.4、1.2、3.7、11.1、33.3、100nm)抑制HT-29结肠细胞中Chk1磷酸化[1]。

[体内研究]

Chk1-IN-5(化合物3；40 mg/kg；静脉注射；每周两次,共21天)抑制带有HT-29结肠癌细胞的Baib/c裸鼠的肿瘤生长[1]。Chk1-IN-5(10 mg/kg；经尾静脉静脉注射)半衰期较长(T1/2=3.8小时)和较高的暴露量(CL=2.3 L/hr•kg；Vss=6.4 L/kg；AUC=4531 ng/ml•h)[1]。动物模型：Baib/c裸鼠移植HT-29结肠癌细胞[1]剂量：40mg/kg给药：静脉注射；每周2次,共21天。结果：抑制肿瘤生长。动物模型：雄性SD大鼠(280-350 g)[1]剂量：10 mg/kg给药：尾静脉注射结果：半衰期较长(T1/2=3.8小时),暴露量更高(CL=2.3 L/hr•kg；Vss=6.4 L/kg；AUC=4531 ng/ml•h)。

[参考文献]

[1]. Xiong Cai, et al. 3,5-disubstituted pyrazoles useful as checkpoint kinase 1 (chk1) inhibitors, and their preparations and applications. WO2017132928A1.

Chk1-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₈FN₇O₂

[ 分子量 ]:
383.38

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

Chk1-IN-5安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi