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DDR1 inhibitor 2.45

DDR1 inhibitor 2.45用途

DDR1抑制剂2.45(化合物2.45)是一种新型有效,选择性,生物可利用的盘状结构域受体1(DDR1)抑制剂,IC50为29 nM,在生化检测中显示出比DDR2高64倍的选择性；对激酶组也具有优异的激酶组选择性468种激酶；化合物2.45抑制DDR1磷酸化(70%抑制在过量表达DDR1的HT1080细胞中1μM)和体外募集SHC1,并调节胶原刺激的肾上皮细胞的表型；化合物2.45保留肾功能并减少Col4a3-/-小鼠的组织损伤(Alport综合征的临床前小鼠模型))。
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DDR1 inhibitor 2.45名称

[ CAS 号 ]:
2125676-13-1

[ 英文名 ]:
DDR1 inhibitor 2.45

DDR1 inhibitor 2.45生物活性

[ 描述 ]:

DDR1抑制剂2.45(化合物2.45)是一种新型有效,选择性,生物可利用的盘状结构域受体1(DDR1)抑制剂,IC50为29 nM,在生化检测中显示出比DDR2高64倍的选择性；对激酶组也具有优异的激酶组选择性468种激酶；化合物2.45抑制DDR1磷酸化(70%抑制在过量表达DDR1的HT1080细胞中1μM)和体外募集SHC1,并调节胶原刺激的肾上皮细胞的表型；化合物2.45保留肾功能并减少Col4a3-/-小鼠的组织损伤(Alport综合征的临床前小鼠模型))。

[参考文献]

References 1. Richter H, et al. ACS Chem Biol. 2018 Nov 19. doi: 10.1021/acschembio.8b00866. View Related Products by Target Discoidin Domain Receptor (DDR)

DDR1 inhibitor 2.45物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H20BrF3N6O3

[ 分子量 ]:
565.351

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