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DDR1-IN-2

DDR1-IN-2用途

DDR1-IN-2 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 13.1 nM，对 DDR2 的抑制作用相对较弱，IC₅₀ of 203 nM。

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DDR1-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
1429617-90-2

[ 中文名 ]:
DDR1-IN-2

[ 英文名 ]:
DDR1 Inhibitor 7rh

[英文别名 ]:

DDR1-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

DDR1-IN-2 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 值为 13.1 nM,对 DDR2 的抑制作用相对较弱,IC50 of 203 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 盘基蛋白结构域受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 13.1 nM (DDR1), 203 nM (DDR2), 414 nM (Bcr-Abl), 2500 nM (c-Kit)[1]

[体外研究]

DDR1-IN-2(化合物1)是DDR1的有效抑制剂,IC50为13.1 nM,对DDR2的抑制作用较弱,IC50为203 nM。 DDR1-IN-2还显示出针对Bcr-Abl和c-Kit的抑制活性,IC50分别为414和2500nM [1]。

[激酶实验]

通过使用LanthaScreen Eu激酶活性测定技术评估化合物（包括DDR1-IN-2）对激酶DDR1和DDR2的作用。激酶反应在小体积384孔板中的10μL溶液中进行。激酶反应缓冲液由50mM HEPES pH 7.5,0.01％BRIJ-35,10mM MgCl 2和1mM EGTA组成;测定中荧光素 - 聚GAT底物的浓度为100nM。通过在连续稀释的化合物（DDR1-IN-2）存在下加入100nM ATP引发激酶反应。使反应在室温下进行1小时，然后加入10μL制备EDTA（20mM）和在TR-FRET稀释缓冲液中的Eu标记抗体（4nM）。测定孔中抗体的最终浓度为2nM，EDTA的终浓度为10mM。使板在室温下再孵育1小时，然后在多标记读数器上获得665nm / 340nm的TR-FRET发射比。使用GraphPad Prism4软件[1]进行数据分析和曲线拟合。

[参考文献]

[1]. Wang Z, et al. Tetrahydroisoquinoline-7-carboxamide Derivatives as New Selective Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2017 Feb 9;8(3):327-332.

[相关活性小分子]

DDR1-IN-1 | DDR抑制剂 | DDR1-IN-3

DDR1-IN-2物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₀H₂₉F₃N₆O

[ 分子量 ]:
546.586

[ 精确质量 ]:
546.235474

[ LogP ]:
4.32

[ 折射率 ]:
1.616

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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DDR1-IN-2生物活性

DDR1-IN-2物理化学性质

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