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TPh A

TPh A用途

TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
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TPh A名称

[ CAS 号 ]:
21306-65-0

[ 中文名 ]:
Triphenyl Compound A

[ 英文名 ]:
TPh A

[英文别名 ]:

TPh A生物活性

[ 描述 ]:

TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

Pirin是一种具有核因子I/CCAAT盒转录因子(NFI/CTF)的核蛋白。Pirin蛋白在哺乳动物、植物、真菌和原核生物之间高度保守,被认为属于铜蛋白超家族。在谷胱甘肽S-转移酶(GST)下拉试验中,TPh A(20μM;5小时)减少pirin结合的Bcl3的数量,并抑制pirin和Bcl3在HEK293T细胞中的相互作用(将编码Bcl3 Myc和pirin-His6的载体转染HEK293T细胞43小时)[1]。TPh A(0-100μM;48小时)对许多人癌细胞系没有任何强的细胞毒活性,对MCF7、MDA-MB231、HeLa、DU145、HepG2、A549、HT1080、WM266-4和SK-MEL-28细胞的IC50值均大于50μM,对PC3 HL60和HT29细胞的IC50值分别为27μM、20μM和26μM[1]。TPhA(0-50μM;48h)以浓度依赖的方式抑制WM266-4细胞、SK-MEL-28细胞的迁移[1]。细胞活力测定[1]细胞系:MCF7、MDA-MB231、HeLa、DU145、HepG2、A549、HT1080、WM266-4、SK-MEL-28细胞浓度:0-100μM孵育时间:48小时结果:对许多人癌细胞系没有任何有效的细胞毒活性。

[参考文献]

[1]. Isao Miyazaki, et al. A Small-Molecule Inhibitor Shows That Pirin Regulates Migration of Melanoma Cells. Nat Chem Biol. 2010 Sep;6(9):667-73.

TPh A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H21NO3S2

[ 分子量 ]:
399.52600

[ 精确质量 ]:
399.09600

[ PSA ]:
83.32000

[ LogP ]:
6.48490

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

TPh AMSDS

TPh A安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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