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Edaglitazone

Edaglitazone用途

依达格列酮是一种有效、选择性和口服活性的PPARγ激动剂,PPARα和PPARγ的EC50分别为35.6nm和1053nm。依达格列酮具有抗血小板、降糖和降血糖活性[1][2][3]。
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Edaglitazone名称

[ CAS 号 ]:
213411-83-7

[ 英文名 ]:
Edaglitazone

[英文别名 ]:

Edaglitazone生物活性

[ 描述 ]:

依达格列酮是一种有效、选择性和口服活性的PPARγ激动剂,PPARα和PPARγ的EC50分别为35.6nm和1053nm。依达格列酮具有抗血小板、降糖和降血糖活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

[ 靶点 ]

PPARγ:35.6 nM (EC50)

PPARα:1053 nM (EC50)


[体外研究]

依达格列酮(3-16μM；5min)抑制胶原(1.2μg/mL)诱导的血小板聚集。依达格列酮以浓度依赖性方式增加血小板内cAMP水平。依达格列酮可预防胶原诱导的血小板内PPARγ水平降低[3]。

[体内研究]

依达格列酮(4.4 mg/kg；连续10天每天一次)提高肥胖大鼠的胰岛素敏感性[2]。

[参考文献]

[1]. Dietz M, et, al. Comparative molecular profiling of the PPARα/γ activator aleglitazar: PPAR selectivity, activity and interaction with cofactors. ChemMedChem. 2012 Jun;7(6):1101-11.

[2]. Fürnsinn C, et, al. Chronic and acute effects of thiazolidinediones BM13.1258 and BM15.2054 on rat skeletal muscle glucose metabolism. Br J Pharmacol. 1999 Nov;128(6):1141-8.

[3]. Muñoz-Gutiérrez C, et, al. Study of the interactions between Edaglitazone and Ciglitazone with PPARγ and their antiplatelet profile. Life Sci. 2017 Oct 1;186:59-65.

Edaglitazone物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C24H20N2O4S2

[ 分子量 ]:
464.56

[ 精确质量 ]:
464.086456

[ PSA ]:
138.46000

[ LogP ]:
6.20

[ 折射率 ]:
1.673

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