(R)-普鲁前列素,游离酸_用途_密度_沸点_CAS号【215168-33-5】

(R) -丁醇(游离酸)。布前列素是前列腺素E2(PGE2)的结构类似物,对EP2受体亚型具有良好的选择性。布前列素在药理学上经常用于确定EP受体在各种人类和动物组织和细胞中的表达谱。1986年,Gardiner报道了显示这种选择性活性的布他前列素的差向异构体是C-16(R)-差向异构物(见参考文献2和注释),这引起了人们对布他前列素结构的严重混淆。为了增加(R)-布他前列素与前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了(R)-butaprost的甲酯,并重新生成了天然的C-1羧酸。前列腺素游离酸通常以比相应的酯衍生物高10至100倍的亲和力结合其同源受体。(R)-布他前列素的药理学尚未得到仔细研究,但它通常被认为是活性较低的C-16差向异构体。(注：在1986年发表在《英国药理学杂志》上的Gardiner论文中,布他前列素出现在第46页,名称为TR 4979。所画的结构是不正确的,因为作者使用并引用了更活性的C-16差向异构体,实际上是16(S)。第46页的结构将结构显示为16(R)。直到20世纪90年代末,美国和日本的仔细研究才正确地确定了C-16的实际结构。在一种名为布他前列素的化合物中,C-16的类型是16(S)。)

点击显示

[ 描述 ]:

(R) -丁醇(游离酸)。布前列素是前列腺素E2(PGE2)的结构类似物,对EP2受体亚型具有良好的选择性。布前列素在药理学上经常用于确定EP受体在各种人类和动物组织和细胞中的表达谱。1986年,Gardiner报道了显示这种选择性活性的布他前列素的差向异构体是C-16(R)-差向异构物(见参考文献2和注释),这引起了人们对布他前列素结构的严重混淆。为了增加(R)-布他前列素与前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了(R)-butaprost的甲酯,并重新生成了天然的C-1羧酸。前列腺素游离酸通常以比相应的酯衍生物高10至100倍的亲和力结合其同源受体。(R)-布他前列素的药理学尚未得到仔细研究,但它通常被认为是活性较低的C-16差向异构体。(注：在1986年发表在《英国药理学杂志》上的Gardiner论文中,布他前列素出现在第46页,名称为TR 4979。所画的结构是不正确的,因为作者使用并引用了更活性的C-16差向异构体,实际上是16(S)。第46页的结构将结构显示为16(R)。直到20世纪90年代末,美国和日本的仔细研究才正确地确定了C-16的实际结构。在一种名为布他前列素的化合物中,C-16的类型是16(S)。)

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
565.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₈O₅

[ 分子量 ]:
394.545

[ 闪点 ]:
310.0±26.6 °C

[ 精确质量 ]:
394.271912

[ PSA ]:
94.83000

[ LogP ]:
3.04

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.558