他氟前列素酸

他氟前列素酸用途

他氟前列素酸(AFP-172)是他氟前列素的一种活性代谢形式,是一种选择性前列腺素样FP受体激动剂。他氟前列素酸对人前列腺素样FP受体有很高的亲和力,Ki和EC50值分别为0.4nm和0.53nm。他氟前列素酸对前列腺素类EP3受体(IC50=67 nM)的结合亲和力是对前列腺素类FP受体的126倍。他氟前列素酸可用于青光眼的研究[1][2][3]。

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他氟前列素酸名称

[ CAS 号 ]:
209860-88-8

[ 中文名 ]:
他氟前列素酸

[ 英文名 ]:
Tafluprost acid

[英文别名 ]:

tafluprost acid

他氟前列素酸生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Human FP Receptor:0.4 nM (Ki)

Human FP Receptor:0.53 nM (EC50)

EP3 Receptor:67 nM (IC50)

[体外研究]

他氟前列素酸(10100nM,在第0天和第2天添加)在3T3-L1前脂肪细胞分化的早期和晚期显著抑制脂肪生成[2]。他氟前列素酸(100 nM,在开始分化后第2天添加)抑制野生型小鼠的脂肪生成,但不抑制FP基因敲除小鼠原代脂肪细胞的脂肪生成[2]。他氟前列素酸(10-4 M,6小时)刺激人脐血管内皮细胞(HUVECs)的增殖和迁移[4]。他氟前列素酸(10-4M,4-18小时)刺激HUVECs的管形成[4]。

[参考文献]

[1]. Takagi Y, et al. Pharmacological characteristics of AFP-168 (tafluprost), a new prostanoid FP receptor agonist, as an ocular hypotensive drug. Exp Eye Res. 2004 Apr;78(4):767-76.

[2]. Taketani Y, et al. Activation of the prostanoid FP receptor inhibits adipogenesis leading to deepening of the upper eyelid sulcus in prostaglandin-associated periorbitopathy. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014 Mar 4;55(3):1269-76.

[3]. Fuwa M, et al. Advantages of Efficacy and Safety of Fixed-Dose Tafluprost/Timolol Combination Over Fixed-Dose Latanoprost/Timolol Combination. PLoS One. 2016 Jul 6;11(7):e0158797.

[4]. Roh YJ, et al. Effects of AFP-172 on COX-2-induced angiogenic activities on human umbilical vein endothelial cells. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 2012 Dec;250(12):1765-75.

他氟前列素酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
575.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₈F₂O₅

[ 分子量 ]:
410.452

[ 闪点 ]:
302.1±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
410.190491

[ PSA ]:
86.99000

[ LogP ]:
2.80

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.579

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

他氟前列素酸

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他氟前列素酸生物活性

他氟前列素酸物理化学性质

他氟前列素酸合成路线

详细合成路线

他氟前列素酸上下游产品

他氟前列素酸上游产品

他氟前列素酸下游产品

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