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JNJ-55308942

JNJ-55308942用途

JNJ-55308942是一种新型高效P2X7拮抗剂,大鼠和人hP2X7的Ki分别为1.0和6.5 nM,对一组相关的P2X受体具有显着活性(P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/3和P2X4；也显示出对9种CYP同种型的不显着抑制(IC50>15 uM)；在海马中表现出优异的P2X7受体占据在ED50低至0.07 mg/kg且未结合血浆EC50为12 ng/mL的大鼠中,在用P2X7激动剂Bz ATP攻击的自由移动大鼠体内抑制脑IL-1β释放；在临床前物种中具有良好的耐受性边缘,以及体内可接受的心血管安全性。癫痫1期临床
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JNJ-55308942名称

[ CAS 号 ]:
2166558-11-6

[ 英文名 ]:
JNJ-55308942

JNJ-55308942生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-55308942是一种新型高效P2X7拮抗剂,大鼠和人hP2X7的Ki分别为1.0和6.5 nM,对一组相关的P2X受体具有显着活性(P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/3和P2X4；也显示出对9种CYP同种型的不显着抑制(IC50>15 uM)；在海马中表现出优异的P2X7受体占据在ED50低至0.07 mg/kg且未结合血浆EC50为12 ng/mL的大鼠中,在用P2X7激动剂Bz ATP攻击的自由移动大鼠体内抑制脑IL-1β释放；在临床前物种中具有良好的耐受性边缘,以及体内可接受的心血管安全性。癫痫1期临床

[参考文献]

References 1. Chrovian CC, et al. J Med Chem. 2018 Jan 11;61(1):207-223. View Related Products by Target P2X Receptor Epilepsy

JNJ-55308942物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H12F5N7O

[ 分子量 ]:
425.323

[ 储存条件 ]:
-20°C

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公司名：上海化源生化科技有限公司

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