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LysRs-IN-2

LysRs-IN-2用途

LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂,其对恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) 的 IC50 值分别为 0.015 μM、0.13 μM。
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LysRs-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2170696-76-9

[ 中文名 ]:
LysRs-IN-2

[ 英文名 ]:
PfKRS1 inhibitor 5

LysRs-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂,其对恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) 的 IC50 值分别为 0.015 μM、0.13 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 0.015 μM (PfKRS), 0.13 μM (CpKRS)[1]


[体外研究]

LysRs-IN-2对全细胞血流恶性疟原虫3D7(EC50 =0.27μM),HsKRS(IC50 =1.8μM),HepG2细胞(EC50 =49μM)和隐孢子虫(EC50 =2.5μM)具有活性[ 1]。

[体内研究]

在恶性恶性疟原虫SCID模型中,LysRs-IN-2(1.5mg/kg;每天口服一次,持续4天)使寄生虫血症减少90％。 LysRs-IN-2(20 mg/kg;每天口服一次,持续7天)可减少NOD SCID gamma小鼠和INF-γ敲除小鼠(Cryptosporidium小鼠模型)中的寄生虫脱落[1]。动物模型：小鼠恶性疟原虫NODscidIL2Rγnull(SCID)模型[1]剂量：1.5 mg/kg给药：每天口服一次,持续4天结果：疟疾SCID小鼠模型中寄生虫血症减少了90％。动物模型：NOD SCID gamma和INF-γ敲除小鼠模型(Cryptosporidium小鼠模型)[1]剂量：20 mg/kg给药：每天口服一次,持续7天结果：寄生虫减少低于检测水平,这种减少是持续3周后,在INF-γ敲除小鼠中停止治疗。以20mg/kg的浓度口服给药,每天一次,持续7天,与NODSCIDγ小鼠中的巴龙霉素相比,寄生虫脱落减少96％。

[参考文献]

[1]. Baragaña B, et al. Lysyl-tRNA synthetase as a drug target in malaria and cryptosporidiosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Apr 2;116(14):7015-7020.

LysRs-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H16F3NO4

[ 分子量 ]:
355.31

[ 储存条件 ]:
2-8°C，惰性气体

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