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Petosemtamab

Petosemtamab用途

Petosemtamab(MCLA 158)是一种抗EGFR(Kd:0.22nM)和抗LGR5(Kd:0.86nM)单克隆抗体(mAb)。Petosemtamab导致LGR5+癌细胞中EGFR信号阻断和受体降解。Petosemtamab可用于实体肿瘤的研究,如头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)、转移性结直肠癌(CRC)[1][2]。
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Petosemtamab名称

[ CAS 号 ]:
2213450-26-9

[ 英文名 ]:
Petosemtamab

Petosemtamab生物活性

[ 描述 ]:

Petosemtamab(MCLA 158)是一种抗EGFR(Kd:0.22nM)和抗LGR5(Kd:0.86nM)单克隆抗体(mAb)。Petosemtamab导致LGR5+癌细胞中EGFR信号阻断和受体降解。Petosemtamab可用于实体肿瘤的研究,如头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)、转移性结直肠癌(CRC)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

EGFR:0.22 nM (Kd)

LGR5:0.85 nM (Kd)


[体外研究]

MCLA-158(1µg/mL,24或72小时)导致EGFR+/LGR5+结直肠癌类器官中的EGFR降解[2]。Western印迹分析[2]细胞系：P18T(KRAS WT)、C55T(KRASG12V)和C82N(正常)类器官浓度：1µg/mL培养时间：1、6、24、72小时结果：时间依赖性降解EGFR。

[体内研究]

MCLA-158(25 mg/kg/周,静脉注射,持续6周)导致食管鳞癌、胃腺癌和头颈部PDX模型中的肿瘤消退[2]。动物模型：食管鳞癌、胃腺癌和头颈部PDX模型[2]剂量：25mg/kg/周给药：静脉注射(i.v.)6周。结果：抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Antoine Hollebecque, et al. Abstract P185: Preliminary antitumor activity of MCLA-158, an IgG1 bispecific antibody targeting EGFR and LGR5, in advanced head and neck squamous cell carcinoma. Mol Cancer Ther (2021) 20 (12_Supplement): P185.

[2]. Guillem Argiles, et al. Phase I dose-escalation study of MCLA-158, a first-in-class bispecific antibody targeting EGFR and LGR5, in metastatic colorectal cancer (CRC). Journal of Clinical Oncology 39, no. 3_suppl

Petosemtamab物理化学性质

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