PARP10-IN-3

PARP10-IN-3用途

PARP10-IN-3是一种选择性单ADP核糖基转移酶PARP10抑制剂,人PARP10的IC50为480 nM。PARP10-IN-3显示了对PARP2和PARP15的有效抑制,人PARP2和人PARP15 IC50分别为1.7μM[1]。
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PARP10-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2225800-19-9

[ 英文名 ]:
PARP10-IN-3

PARP10-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

PARP10-IN-3是一种选择性单ADP核糖基转移酶PARP10抑制剂,人PARP10的IC50为480 nM。PARP10-IN-3显示了对PARP2和PARP15的有效抑制,人PARP2和人PARP15 IC50分别为1.7μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

human PARP10:480 nM (IC50)

human PARP2:1.7 μM (IC50)

human PARP15:1.7 μM (IC50)

human TNKS2:6.5 μM (IC50)

human PARP4:7 μM (IC50)

human TNKS1:21 μM (IC50)

human PARP14:41 μM (IC50)

human PARP12:>10 μM (IC50)

human PARP16:>10 μM (IC50)

human PARP1:>100 μM (IC50)

human PARP3:>100 μM (IC50)


[体外研究]

第10-IN-3段(化合物 20) 在 HeLa-PARP10型细胞中通过克隆形成测定 (CFA)的 国际50为 1-2μM[1]

[参考文献]

[1]. Patricia Korn, et al. Evaluation of 3- and 4-Phenoxybenzamides as Selective Inhibitors of the Mono-ADP-Ribosyltransferase PARP10. ChemistryOpen. 2021 Oct;10(10):939-948.  

PARP10-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H12N2O3

[ 分子量 ]:
256.26

[ 储存条件 ]:
-20°C

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