DS18561882

DS18561882用途

DS18561882 是一种高效的,对酶具有高选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂,IC50 值为 0.0063 μM。DS18561882 抑制 MTHFD2 的 IC50 值是0.57 μM。DS18561882 具有良好的口服药代动力学特性。

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DS18561882名称

[ CAS 号 ]:
2227149-22-4

[ 英文名 ]:
DS18561882

DS18561882生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 0.0063 μM (MTHFD2); 0.57 μM (MTHFD1)[1]

[体外研究]

DS18561882(0-150 nM)对MDA-MB-231细胞系产生最低的GI50值(140 nM)[1]。

[体内研究]

DS18561882(口服给药；30,100或300 mg/kg；每日两次)以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长抑制,在小鼠中以300 mg/kg的剂量完全抑制肿瘤(TGI:67%)[1]。DS18561882(口服给药；10,30,100或300 mg/kg)具有良好的口服药代动力学特征,包括ACU(64.6,264,726μg.h/ml)；Cmax(11.4,56.5,90.1μg/ml)；t1/2(2.21,2.16,2.32小时)分别为30毫克/千克；100毫克/千克；200毫克/千克[1]。在本文中,DS18561882悬浮在0.5%(w/v)甲基纤维素400溶液中[1]。动物模型：5周龄雌性BALB/cAJcl nu/nu小鼠,MDA-MB-231 luc肿瘤细胞(4×106细胞/小鼠)[1]剂量：30,100或300 mg/kg给药：口服给药；30,100或300mg/kg；每日两次；直至第11天结果：以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Kawai J, et al. Discovery of a Potent, Selective, and Orally Available MTHFD2 Inhibitor (DS18561882) with In Vivo Anti-Tumor Activity. J Med Chem. 2019 Oct 22.

DS18561882物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₁F₃N₄O₆S

[ 分子量 ]:
608.63

DS18561882

DS18561882用途

DS18561882名称

DS18561882生物活性

DS18561882物理化学性质

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