iNOs-IN-3

iNOs-IN-3用途

iNOs-IN-3(化合物2d)是一种口服活性一氧化氮合酶(iNOs)抑制剂(IC50=3.342µM)。iNOs-IN-3具有抗炎活性,可用于LPS诱导的急性肺损伤(ALI)研究[1]。
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iNOs-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2241674-94-0

[ 英文名 ]:
iNOs-IN-3

iNOs-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

iNOs-IN-3(化合物2d)是一种口服活性一氧化氮合酶(iNOs)抑制剂(IC50=3.342µM)。iNOs-IN-3具有抗炎活性,可用于LPS诱导的急性肺损伤(ALI)研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 3.342 µM (iNOS)[1]


[体外研究]

iNOs-IN-3(25μM；24小时)抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞[1]。iNOs-IN-3(12.5μM；24小时)可降低iNOs的表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：RAW 264.7显微照片浓度：25μM孵育时间：24小时结果：在LPS诱导的RAW 264.7细胞中显示出较高的抑制活性(IC50=14.72μM)。细胞存活率测定[1]细胞系：RAW 264.7显微照片浓度：12.5μM孵育时间：24小时结果：明显抑制LPS诱导的iNOS mRNA表达。细胞活力测定[1]细胞系：RAW 264.7显微图像浓度：12.5μM孵育时间：24小时结果：在12.5µM时抑制TNF-α、IL-6和IL-1β的表达。

[体内研究]

iNOs-IN-3(口服给药；12.5 mg/kg；一次)治疗显示了对二甲苯诱导的小鼠耳水肿的抗炎活性[1]。iNOs-IN-3(口服给药；3.125 mg/kg、6.25 mg/kg和12.5 mg/kg；一次)可预防LPS诱导的急性肺损伤[1]。动物模型：二甲苯诱导小鼠[1]剂量：12.5mg/kg给药：口服给药；12.5mg/kg；一次结果：显示出比阳性对照更好的活性。动物模型：LPS诱导的急性肺损伤(ALI)小鼠[1]剂量：3.125mg/kg、6.25mg/kg、12.5mg/kg给药：口服给药；3.125 mg/kg、6.25 mg/kg和12.5 mg/kg；一次结果：剂量依赖性地减轻病理损伤,如减少炎症浸润和肺充血。剂量依赖性地抑制LPS诱导的肺水肿。

[参考文献]

[1]. Li Tang, et al. Design and synthesis of new disubstituted benzoxazolone derivatives that act as iNOS inhibitors with potent anti-inflammatory activity against LPS-induced acute lung injury (ALI). Bioorg Med Chem. 2020 Nov 1;28(21):115733.

iNOs-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H24N2O5S

[ 分子量 ]:
488.55

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