15-PGDH-IN-1

15-PGDH-IN-1用途

15-PGDH-IN-1是一种有效的口服活性15-PGDH抑制剂。15-PGDH-IN-1对重组人15-PGDH具有抑制活性,IC50值为3nM。15-PGDH-IN-1可用于组织修复和再生的研究[1]。
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15-PGDH-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2241676-74-2

[ 英文名 ]:
15-PGDH-IN-1

15-PGDH-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

15-PGDH-IN-1是一种有效的口服活性15-PGDH抑制剂。15-PGDH-IN-1对重组人15-PGDH具有抑制活性,IC50值为3nM。15-PGDH-IN-1可用于组织修复和再生的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 15-PGDH
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 3 nM (15-PGDH)[1]


[体外研究]

15-PGDH-IN-1(化合物49)对重组人15-PGDH具有抑制活性,IC50值为3nM[1]。15-PGDH-IN-1(4,20,100,500,2500 nM)在A549细胞中以20 nM诱导PGE2[1]。

[体内研究]

15-PGDH-IN-1(化合物49)(5、10、20、40 mg/kg；IV、IP、PO)在溃疡性结肠炎和骨髓移植恢复的小鼠模型中显示出对15-PGDH的有效抑制、良好的口服生物利用度和保护活性[1]。动物模型：CD1小鼠(雌性)[1]剂量：5,10 mg/kg给药：IV,IP,PO结果：与IP相比,口服给药时显示出较低的Cmax值,但AUC仅降低一半,具有良好的口服生物利用度(63%)。动物模型：C57Bl/6小鼠[1]剂量：5、20、40 mg/kg给药：IP,口服结果：结肠和肺中PGE2水平的升高抑制了结肠中15-PGDH的酶活性。动物模型：DSS模型[1]剂量：10,40mg/kg给药：IP(10mg/kg BID)或PO(40mg/kg BID)结果：在溃疡性结肠炎的小鼠DSS模型中显示出保护作用。

15-PGDH-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H22N4O2

[ 分子量 ]:
398.46

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