Aurora Kinases-IN-2

Aurora Kinases-IN-2用途

极光激酶-IN-2(化合物12Aj)是一种有效的极光激酶抑制剂,对极光a和极光B的IC50值分别为90和152 nM。极光激酶-IN-2通过调节细胞周期蛋白B1和cdc2将细胞周期阻滞在G2/M期。极光蛋白酶-IN-1可用于癌症研究[1]。
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Aurora Kinases-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2241914-86-1

[ 英文名 ]:
Aurora Kinases-IN-2

Aurora Kinases-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

极光激酶-IN-2(化合物12Aj)是一种有效的极光激酶抑制剂,对极光a和极光B的IC50值分别为90和152 nM。极光激酶-IN-2通过调节细胞周期蛋白B1和cdc2将细胞周期阻滞在G2/M期。极光蛋白酶-IN-1可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶

[ 靶点 ]

Aurora A:90 nM (IC50)

Aurora B:152 nM (IC50)


[体外研究]

极光激酶-IN-2(化合物12Aj)(72小时)对U87、HeLa、HepG2和LoVo肿瘤细胞系具有抗增殖活性,IC50值分别为11.5μM、1.34μM、7.30μM和1.64μM[1]。极光激酶-IN-2(化合物12Aj)(0-10μM；24小时)抑制HeLa细胞中的极光A和极光B[1]。极光激酶-IN-2(化合物12Aj)(0-10μM；24小时；HeLa细胞)通过调节细胞周期蛋白B1和cdc2的表达导致G2/M积聚[1]。极光激酶-IN-2(化合物12Aj)(0-10μM；24小时)阻断HeLa细胞中极光激酶的磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：0、1、5和10μM孵育时间：24小时结果：降低了极光A和B的表达水平,并以剂量依赖性方式降低了Thr288(p-Thr288)和Thr232(p-Thr232)上极光B的磷酸化。

[参考文献]

[1]. Bo YX, et, al. Synthesis, biological evaluation and molecular modeling study of 2-amino-3,5-disubstituted-pyrazines as Aurora kinases inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020 Mar 1;28(5):115351.

Aurora Kinases-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H18ClN5O3

[ 分子量 ]:
435.86

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