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BRK inhibitor P21d hydrochloride

BRK inhibitor P21d hydrochloride用途

BRK inhibitor P21d hydrochloride 是一种有效的乳腺肿瘤激酶 ( BRK/PTK6) 抑制剂,IC50 为 30 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 抑制 p-SAM68,IC50 为 52 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 可用于评估 BRK 抑制剂在异种移植乳腺肿瘤模型中的体内活性。
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BRK inhibitor P21d hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2250025-98-8

[ 英文名 ]:
BRK inhibitor P21d hydrochloride

BRK inhibitor P21d hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

BRK inhibitor P21d hydrochloride 是一种有效的乳腺肿瘤激酶 ( BRK/PTK6) 抑制剂,IC50 为 30 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 抑制 p-SAM68,IC50 为 52 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 可用于评估 BRK 抑制剂在异种移植乳腺肿瘤模型中的体内活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 30 nM (BRK), 52 nM (p-SAM68), >20 μM (Aurora B), >20 μM (Lck)[1]


[体外研究]

BRK抑制剂P21d盐酸盐(化合物21d)抑制极光B(IC50>20μM)和Lck(IC50>20μM)[1]。

[体内研究]

BRK抑制剂P21d盐酸盐(化合物21d)具有更好的渗透性(CACO-2:314 nm/s)和PK曲线(大鼠,po,10 mpk,AUC0–6h=31.1μM•h,C6h=3.5μM)[1]。

[参考文献]

[1]. Hongbo Zeng, et al. Discovery of Novel imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amines as Brk/PTK6 Inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 1;21(19):5870-5.

BRK inhibitor P21d hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H23ClFN7O2

[ 分子量 ]:
483.93

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