Ep300/CREBBP-IN-3

Ep300/CREBBP-IN-3用途

Ep300/CREBP-IN-3(实施例61)是有效的Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.056和0.095μM。Ep300/CREBBP-IN-3可用于癌症研究[1]。
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Ep300/CREBBP-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2259641-47-7

[ 英文名 ]:
Ep300/CREBBP-IN-3

Ep300/CREBBP-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

Ep300/CREBP-IN-3(实施例61)是有效的Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.056和0.095μM。Ep300/CREBBP-IN-3可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶

[ 靶点 ]

EP300:0.056 μM (IC50)

CREBBP:0.095 μM (IC50)


[体外研究]

Ep300/CREBP-IN-3(实施例61)抑制细胞内 H3K27酸活性,其 IC50为 0.021微米[1]Ep300/CREBP-IN-3(38 nM-10 mM；3天)抑制 LK2型和 TE-8型细胞生长,吉50分别为 148.858微米和 215.717微米[1]细胞活力测定[1]细胞系：LK2和TE-8细胞浓度：38 nM-10 mM孵育时间：3天结果：分别以148.858和215.717μM的GI50抑制LK2和TE-8细胞生长。

[参考文献]

[1]. NAITO Hiroyuki, et al. EP300 / CREBBP inhibitor. Patent JPWO2018235966A1.

Ep300/CREBBP-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H25F4N5O3

[ 分子量 ]:
531.50

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